Betablocker: Was es ist, eine Liste der besten Medikamente, Kontraindikationen und Nebenwirkungen
Beta-Blocker sind eine umfangreiche Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzerkrankungen als Bestandteil der Therapie von Thyreotoxikose und Migräne eingesetzt werden. Medikamente können die Empfindlichkeit von adrenergen Rezeptoren verändern - Strukturkomponenten aller Zellen im Körper, die auf Katecholamine reagieren: Adrenalin, Noradrenalin.
Berücksichtigen Sie das Wirkprinzip von Arzneimitteln, ihre Einstufung, Hauptvertreter, eine Liste von Indikationen, Kontraindikationen und mögliche Nebenwirkungen.
Entdeckungsgeschichte
Das erste Medikament der Gruppe wurde 1962 synthetisiert. Es war Protenalol, das in Experimenten an Mäusen Krebs verursachte und daher keine klinische Clearance erhielt. Propranolol (1968) wurde zum ersten Beta-Blocker, der für den praktischen Gebrauch zugelassen ist. Für die Entwicklung dieses Arzneimittels und die Untersuchung von Beta-Rezeptoren erhielt sein Schöpfer James Black später den Nobelpreis.
Seit der Entstehung von Propranolol bis heute haben Wissenschaftler mehr als 100 Vertreter von BAB entwickelt, von denen etwa 30 von Ärzten in der täglichen Praxis eingesetzt wurden. Die Synthese der neuesten Generation von Nebivolol ist zu einem echten Durchbruch geworden. Er unterschied sich von seinen Verwandten in der Fähigkeit, die Blutgefäße zu entspannen, der optimalen Verträglichkeit und einem bequemen Einnahmeplan..
pharmachologische Wirkung
Es gibt kardiospezifische Medikamente, die hauptsächlich mit Beta-1-Rezeptoren interagieren, und unspezifische Medikamente, die mit Rezeptoren beliebiger Struktur reagieren. Der Wirkungsmechanismus von kardioselektiven, nicht selektiven Arzneimitteln ist der gleiche.
Klinische Wirkungen bestimmter Arzneimittel:
- Reduzieren Sie die Häufigkeit und Kraft von Herzkontraktionen. Eine Ausnahme bildet Acebutolol, Celiprolol, das die Herzfrequenz beschleunigen kann.
- den myokardialen Sauerstoffbedarf reduzieren;
- niedriger Blutdruck;
- Erhöhen Sie leicht die Plasmakonzentration von "gutem" Cholesterin.
Zusätzliche unspezifische Medikamente:
- Verengung der Bronchien verursachen;
- Verklumpen von Blutplättchen und das Auftreten eines Blutgerinnsels verhindern;
- Erhöhen Sie den Tonus der Gebärmutter;
- den Abbau von Fettgewebe stoppen;
- niedrigerer Augeninnendruck.
Die Reaktion der Patienten auf die Einnahme von BAB ist nicht dieselbe, sie hängt von vielen Indikatoren ab. Faktoren, die die Empfindlichkeit gegenüber Betablockern beeinflussen:
- Alter - Die Empfindlichkeit der adrenergen Rezeptoren der Gefäßwand gegenüber Medikamenten ist bei Neugeborenen, Frühgeborenen und älteren Menschen verringert.
- Thyreotoxikose - begleitet von einer Verdoppelung der Anzahl der beta-adrenergen Rezeptoren im Herzmuskel;
- Erschöpfung der Noradrenalin- und Adrenalinreserven - Die Verwendung einiger BABs (Reserpin) geht mit einem Mangel an Katecholaminen einher, der zu einer Überempfindlichkeit des Rezeptors führt.
- verminderte sympathische Aktivität - die Reaktion der Zellen auf Katecholamine nimmt nach vorübergehender sympathischer Denervierung zu;
- Abnahme der Empfindlichkeit von adrenergen Rezeptoren - entwickelt sich bei längerem Drogenkonsum.
Beta-Blocker-Klassifizierung, Arzneimittelgenerierung
Es gibt verschiedene Ansätze, um Medikamente in Gruppen einzuteilen. Die gebräuchlichste Methode berücksichtigt die Fähigkeit von Arzneimitteln, hauptsächlich mit Beta-1-adrenergen Rezeptoren zu interagieren, die im Herzen besonders häufig vorkommen. Auf dieser Basis unterscheiden sie:
- Die erste Generation - nicht selektive Arzneimittel (Propranolol) - blockiert die Arbeit beider Rezeptortypen. Ihre Anwendung geht neben der erwarteten Wirkung mit unerwünschten, vor allem Bronchospasmen einher.
- Kardioselektiv der 2. Generation (Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol) - haben nur geringe Auswirkungen auf Beta-2-adrenerge Rezeptoren. Ihre Aktion ist spezifischer;
- 3. Generation (Carvedilol, Nebivolol) - haben die Fähigkeit, das Lumen von Blutgefäßen zu erweitern. Kann kardioselektiv (Nebivolol), nicht selektiv (Carvedilol) sein.
Andere Klassifizierungsoptionen berücksichtigen:
- die Fähigkeit, sich in Fetten (lipophil), Wasser (wasserlöslich) zu lösen;
- Wirkdauer: ultrakurz (für schnelles Auftreten, Beendigung der Wirkung), kurz (2-4 mal / Tag eingenommen), verlängert (1-2 mal / Tag eingenommen);
- das Vorhandensein / Fehlen einer internen sympathomimetischen Aktivität - ein besonderer Effekt einiger selektiver, nicht selektiver Beta-Blocker, die Beta-adrenerge Rezeptoren nicht nur blockieren, sondern auch anregen können. Solche Medikamente senken die Herzfrequenz nicht geringfügig und können Patienten mit Bradykardie verschrieben werden. Dazu gehören Pindolol, Oxprenolol, Carteolol, Alprenolol, Dilevalol, Acebutolol.
Verschiedene Vertreter der Klasse unterscheiden sich von ihren Verwandten in ihren pharmakologischen Eigenschaften. Selbst Medikamente der neuesten Generation sind nicht universell. Daher ist das Konzept des "Besten" rein individuell. Das optimale Medikament wird von einem Arzt ausgewählt, der das Alter des Patienten, die Merkmale des Krankheitsverlaufs, die Krankengeschichte und das Vorhandensein von Begleiterkrankungen berücksichtigt.
Betablocker: Indikationen für die Verschreibung
Beta-Blocker sind eine der Hauptklassen von Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck. Die Popularität ist auf die Fähigkeit von Medikamenten zurückzuführen, die Herzfrequenz zu normalisieren, sowie auf einige andere Indikatoren des Herzens (Schlagvolumen, Herzindex, totaler peripherer Gefäßwiderstand), die von anderen blutdrucksenkenden Medikamenten nicht beeinflusst werden. Solche Störungen begleiten den Verlauf der Hypertonie bei einem Drittel der Patienten..
Eine vollständige Liste der Indikationen enthält:
- chronische Herzinsuffizienz - Arzneimittel mit verzögerter Freisetzung (Metoprolol, Bisoprolol, Carvedilol);
- instabile Angina;
- Herzinfarkt;
- Verletzung des Herzrhythmus;
- Thyreotoxikose;
- Prävention von Migräne.
Ich verschreibe Medikamente, der Arzt muss sich an die Besonderheiten ihrer Anwendung erinnern:
- Die Anfangsdosis des Arzneimittels sollte minimal sein.
- Die Dosiserhöhung erfolgt sehr allmählich, nicht mehr als 1 Mal / 2 Wochen.
- Wenn eine Langzeitbehandlung erforderlich ist, verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis.
- Bei der Einnahme von BAB ist es notwendig, die Herzfrequenz, die Blutdruckindikatoren und das Gewicht ständig zu überwachen.
- 1-2 Wochen nach Beginn der Einnahme, 1-2 Wochen nach Bestimmung der optimalen Dosierung, müssen die biochemischen Parameter des Blutes überwacht werden.
Betablocker und Diabetes mellitus
Nach europäischen Richtlinien werden Betablocker Patienten mit Diabetes mellitus als zusätzliche Medikamente nur in kleinen Dosen verschrieben. Diese Regel gilt nicht für zwei Vertreter der Gruppe mit vasodilatierenden Eigenschaften - Nebivolol, Carvedilol.
Kinderpraxis
BABs werden zur Behandlung von Bluthochdruck im Kindesalter eingesetzt, der von einem beschleunigten Herzschlag begleitet wird. Es ist gestattet, Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz Betablocker zu verschreiben, wobei folgende Regeln gelten:
- Vor Beginn der Behandlung mit BAB sollten sich Kinder einer ACE-Hemmer-Therapie unterziehen.
- Medikamente werden nur Patienten mit stabilen Gesundheitszuständen verschrieben;
- Die Anfangsdosis sollte ¼ der maximalen Einzeldosis nicht überschreiten.
Liste der Medikamente gegen Bluthochdruck
Bei der Behandlung von Bluthochdruck werden sowohl selektive als auch nicht selektive Betablocker verwendet. Unten finden Sie eine Liste der Medikamente, die die beliebtesten Medikamente und ihre Markennamen enthält.
Aktive Substanz | Handelsname |
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Atenolol |
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Acebutolol |
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Betaxolol |
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Bisoprolol |
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Metoprolol |
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Nebivolol |
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Propranolol |
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Esmolol |
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Um die beste Wirkung zu erzielen, werden blutdrucksenkende Medikamente verschiedener Gruppen häufig miteinander kombiniert. Die beste Kombination ist die kombinierte Verwendung von BAB mit Thiaziddiuretika. Der Austausch mit Arzneimitteln anderer Gruppen ist ebenfalls möglich, jedoch weniger untersucht.
Liste der Medikamente mit komplexer Wirkung
Wirkstoffe | Namen austauschen |
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Atenolol + Chlorthalidon |
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Bisoprolol + Hydrochlorothiazid |
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Bisoprolol + Amlodipin |
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Pindolol + Klopamid |
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Metoprolol + Felodipin |
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Das beste Medikament zur Bekämpfung von Bluthochdruck gilt als selektiver Beta-Blocker der dritten Generation der dritten Generation von Langzeitwirkung - Nebivolol. Die Verwendung dieses Medikaments:
- ermöglicht es Ihnen, eine signifikantere Senkung der Blutdruckindikatoren zu erreichen;
- hat weniger Nebenwirkungen, beeinträchtigt die Erektion nicht;
- erhöht nicht den Spiegel von schlechtem Cholesterin, Glukose;
- schützt die Zellmembranen vor den Auswirkungen einiger schädlicher Faktoren;
- sicher für Patienten mit Diabetes mellitus, metabolischem Syndrom;
- verbessert die Blutversorgung des Gewebes;
- verursacht keinen Bronchospasmus;
- bequemer Empfangsmodus (1 Zeit / Tag).
Kontraindikationen
Die Liste der Kontraindikationen richtet sich nach der Art des Arzneimittels. Den meisten Pillen gemeinsam sind:
- Bradykardie;
- atrioventrikulärer Block von 2-3 Grad;
- niedriger Blutdruck;
- akute Gefäßinsuffizienz;
- Schock;
- Sick-Sinus-Syndrom;
- schwere Fälle von Asthma bronchiale.
Medikamente werden mit Vorsicht verschrieben:
- sexuell aktive junge Männer, die an arterieller Hypertonie leiden;
- Sportler;
- mit chronisch lehrreicher Lungenerkrankung;
- Depression;
- erhöhte Konzentration von Plasma-Lipiden;
- Diabetes Mellitus;
- periphere Arterienerkrankung.
Betablocker werden während der Schwangerschaft vermieden. Sie reduzieren den Blutfluss zur Plazenta, zur Gebärmutter und können fetale Entwicklungsstörungen verursachen. Wenn es jedoch keine alternative Behandlung gibt, überwiegen die möglichen Vorteile für den Körper der Mutter das Risiko von Nebenwirkungen beim Fötus. Die Verwendung von BAB ist möglich.
Die Kombination von Laktation und BAB wird nicht empfohlen. Es ist noch nicht bekannt, ob der Wirkstoff in die Milch eindringen kann..
Nebenwirkungen
Es gibt kardiale, nicht kardiale Nebenwirkungen. Je selektiver ein Medikament ist, desto weniger extrakardiale Nebenwirkungen hat es.
Herz | Extrakardial |
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Bei der gemeinsamen Verabreichung von Betablockern und Arzneimitteln, die die Herzfunktion hemmen, sind Herzkomplikationen besonders ausgeprägt. Daher versuchen sie, sie nicht zusammen mit Clonidin, Herzglykosiden, Verapamil und Amiodaron zu verschreiben.
Entzugserscheinungen
Das Entzugssyndrom ist die Reaktion des Körpers auf ein plötzliches Absetzen von Medikamenten. Es manifestiert sich als eine Verschlimmerung aller Symptome, die durch die Verwendung des Arzneimittels beseitigt wurden. Der Gesundheitszustand des Patienten verschlechtert sich rapide, es gibt bisher keine für die Krankheit charakteristischen Symptome. Wenn das Medikament eine kurze Wirkdauer hat, kann sich zwischen den Pillendosen ein Entzug entwickeln.
Klinisch manifestiert sich dies:
- eine Zunahme der Anzahl und Häufigkeit von Angina-Attacken;
- Beschleunigung des Herzens;
- Verletzung des Rhythmus der Herzkontraktionen;
- erhöhter Blutdruck;
- Herzinfarkt;
- plötzlicher Tod.
Um die Entwicklung eines Entzugssyndroms zu verhindern, wurden für jedes Medikament schrittweise Abbruchalgorithmen entwickelt. Zum Beispiel sollte der Entzug von Propranolol 5-9 Tage dauern. Während dieser Zeit wird die Dosierung des Arzneimittels allmählich verringert..
Pharmakologische Gruppe - Betablocker
Medikamente der Untergruppe sind ausgeschlossen. Aktivieren
Drogen
Aktive Substanz | Namen austauschen |
Keine Information verfügbar | Normoglaucon ® |
Atenolol * (Atenololum) | Atenobene Atenova Atenol Atenolan ® Atenolol Atenolol Belupo Atenolol Nycomed Atenolol STADA Atenolol-Ajio Atenolol-AKOS Atenolol-Acri ® Atenolol-Ratiopharm Atenolol-Teva Atenolol-UBF Atenolol-FPO Atenolol Tabletten Atenosan ® Betacard ® Velourin 100 Vero-Atenolol Ormidol Prinorm Sinarom Tenormin |
Acebutolol * (Acebutololum) | Acecor Sektral |
Betaxolol * (Betaxololum) | Betak Betaxolol Betaxolol Velpharm Betaxolol-Optic Betaxolol-SOLOpharm Betaxolol-SOLOpharm YUD Betaxololhydrochlorid Betalmik EU Betoptic ® Betoptic ® S. Betoftan Xonef ® Xonef ® BK Lokren ® Optibetol ® |
Bisoprolol * (Bisoprololum) | Aritel ® Aritel ® Cor Bidop ® Bidop ® Cor Biol ® Biprol Bisogamma ® Bisokard Bisomor Bisoprolol BISOPROLOL AVEXIMA Bisoprolol-Alkaloid Bisoprolol Velpharm Bisoprolol Canon Bisoprolol-OBL Bisoprolol-Akrikhin Bisoprolol-LEKSVM ® Bisoprolol-Lugal Bisoprolol-Prana Bisoprolol-Ratiopharm Bisoprolol-SZ Bisoprolol-Teva Bisoprolol-Hemifumarat Bisoprololfumarat Bisoprololfumarat-Pharmaplant Concor ® Concor ® Cor Corbis Koordinator Cordinorm Cor Koronal Niperten ® Tyrez ® |
Bopindolol * (Bopindololum) | Sandonorm |
Metipranolol * (Metipranololum) | Trimepranol |
Metoprolol * (Metoprololum) | Betalok ® Betalok ® ZOK Vasokardin Corvitol ® 100 Corvitol ® 50 Metozok ® Metocard ® Metokor Adipharm Metolol Metoprolol Metoprolol Velpharm Metoprolol Zentiva Metoprolol Organic Metoprolol Retard-Akrikhin Metoprolol-OBL Metoprolol-Akrikhin Metoprolol-Acri ® Metoprolol-KRKA Metoprolol-Ratiopharm Metoprolol-Teva Metoprololsuccinat Metoprololtartrat Serdol Egilok ® Egilok ® Retard Egilok ® S. Emzok |
Nadolol * (Nadololum) | Korgard 80 Korgard ™ |
Nebivolol * (Nebivololum) | Bivotenz Binelol ® Nebivator ® Nebivolol Nebivolol Canon Nebivolol Sandoz ® Nebivolol-VERTEX NEBIVOLOL-NANOLEK ® Nebivolol-SZ Nebivolol-Teva Nebivololhydrochlorid Nebikor Adipharm Nebilan ® Lannacher Nebilet ® Nebilong Nevotenz OD-Himmel |
Oxprenolol * (Oxprenololum) | Trazicor ® |
Pindolol * (Pindololum) | Whisken ® |
Propranolol * (Propranololum) | Anaprilin Anaprilin Medisorb Anaprilin Reneval Anaprilinlösung 1% (Augentropfen) Anaprilina Tabletten Vero-Anaprilin Hemangiol ® Inderal Inderal LA Obzidan ® Propranobene Propranolol Propranolol Nycomed Propranololhydrochlorid |
Sotalol * (Sotalolum) | Darob SotaHEXAL Sotalex ® Sotalol SOTALOL AVEXIMA Sotalol Canon Sotalolhydrochlorid |
Talinolol * (Talinololum) | Kordanum |
Timolol * (Timololum) | Arutimol Glaumol Glautam Glucomol ™ 0,25% Glucomol ™ 0,5% Kuzimolol Niolol Okumed ® Okumol Okupres-E ® Optimol Oftan ® Timogel Oftan ® Timolol Oftsin ® Rotima TimoGexal Timolol Timolol Bufus Timolol-AKOS Timolol-Betalek Timolol-DIA Timolol-LENS ® Timolol-MEZ Timolol-POS ® Timolol-SOLOfarm Timolol-SOLOfarm YUD Timolol-Teva Timololmaleat Timolollong ® Timoptic Timoptisches Depot |
Celiprolol * (Celiprololum) | Celiprol |
Esatenolol * (Esatenololum) | Estecor |
Esmolol * (Esmololum) | Breviblock ® Brevicard |
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Betablocker: Liste der Medikamente
Eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Körperfunktionen spielen Katecholamine: Adrenalin und Noradrenalin. Sie werden in den Blutkreislauf freigesetzt und wirken auf besonders empfindliche Nervenenden - adrenerge Rezeptoren. Letztere sind in zwei große Gruppen unterteilt: Alpha-und Beta-adrenerge Rezeptoren. Beta-adrenerge Rezeptoren befinden sich in vielen Organen und Geweben und sind in zwei Untergruppen unterteilt.
Wenn β1-adrenerge Rezeptoren aktiviert werden, nehmen die Häufigkeit und Stärke von Herzkontraktionen zu, die Koronararterien dehnen sich aus, die Leitung und der Automatismus des Herzens verbessern sich, der Abbau von Glykogen in der Leber und die Energieerzeugung nehmen zu.
Wenn β2-adrenerge Rezeptoren angeregt werden, entspannen sich die Wände der Blutgefäße und der Bronchialmuskeln, der Tonus der Gebärmutter nimmt während der Schwangerschaft ab, die Insulinsekretion und der Fettabbau nehmen zu. Die Stimulation von beta-adrenergen Rezeptoren mit Hilfe von Katecholaminen führt somit zur Mobilisierung aller Kräfte des Körpers für ein aktives Leben..
Beta-adrenerge Blocker (BAB) sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die beta-adrenerge Rezeptoren binden und die Wirkung von Katecholaminen auf diese verhindern. Diese Medikamente sind in der Kardiologie weit verbreitet.
Wirkmechanismus
BABs reduzieren die Häufigkeit und Stärke von Herzkontraktionen und senken den Blutdruck. Infolgedessen nimmt der Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels ab..
Die Diastole wird verlängert - eine Ruhephase, Entspannung des Herzmuskels, in der die Herzkranzgefäße mit Blut gefüllt sind. Eine Verbesserung der Koronarperfusion (Blutversorgung des Myokards) wird auch durch eine Abnahme des intrakardialen diastolischen Drucks erleichtert.
Es kommt zu einer Umverteilung des Blutflusses von normalerweise mit Blut versorgten Bereichen zu ischämischen Bereichen, wodurch sich die Belastungstoleranz verbessert.
BABs haben antiarrhythmische Wirkungen. Sie unterdrücken die kardiotoxischen und arrhythmogenen Wirkungen von Katecholaminen und verhindern auch die Anreicherung von Calciumionen in den Herzzellen, die den Energiestoffwechsel im Myokard beeinträchtigen..
Einstufung
BAB ist eine umfangreiche Gruppe von Arzneimitteln. Sie können auf viele Arten klassifiziert werden..
Kardioselektivität - die Fähigkeit des Arzneimittels, nur β1-adrenerge Rezeptoren zu blockieren, ohne die β2-adrenergen Rezeptoren zu beeinflussen, die sich in der Wand der Bronchien, Gefäße und der Gebärmutter befinden. Je höher die Selektivität von BAB ist, desto sicherer ist es, es bei Begleiterkrankungen der Atemwege und peripheren Gefäße sowie bei Diabetes mellitus anzuwenden. Selektivität ist jedoch ein relatives Konzept. Wenn das Medikament in großen Dosen verschrieben wird, nimmt der Grad der Selektivität ab.
Einige BABs haben eine intrinsische sympathomimetische Aktivität: Die Fähigkeit, Beta-adrenerge Rezeptoren in gewissem Maße zu stimulieren. Im Vergleich zu herkömmlichem BAB verlangsamen solche Medikamente die Herzfrequenz und die Stärke ihrer Kontraktionen weniger, führen seltener zur Entwicklung eines Entzugssyndroms und beeinflussen den Lipidstoffwechsel weniger negativ.
Einige BAB sind in der Lage, Blutgefäße weiter zu erweitern, dh sie haben vasodilatatorische Eigenschaften. Dieser Mechanismus wird mit Hilfe einer ausgeprägten internen sympathomimetischen Aktivität, einer Blockade von alpha-adrenergen Rezeptoren oder einer direkten Wirkung auf die Gefäßwände realisiert.
Die Wirkdauer hängt meist von den Eigenschaften der chemischen Struktur des BAB ab. Lipophile Medikamente (Propranolol) wirken mehrere Stunden und werden schnell aus dem Körper ausgeschieden. Hydrophile Medikamente (Atenolol) sind länger wirksam und werden möglicherweise seltener verschrieben. Es wurden auch langwirksame lipophile Substanzen (Metoprololverzögerung) erzeugt. Darüber hinaus gibt es BABs mit einer sehr kurzen Wirkdauer - bis zu 30 Minuten (Esmolol).
Scrollen
1. Nicht kardioselektives BAB:
A. Ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität:
- Propranolol (Anaprilin, Obsidan);
- Nadolol (Korgard);
- Sotalol (Sotagexal, Tenzol);
- Timolol (Blockarden);
- Nipradilol;
- Flestrolol.
B. Mit innerer sympathomimetischer Aktivität:
- Oxprenolol (Trazicor);
- Pindolol (Whisky);
- Alprenolol (Aptin);
- Penbutolol (Betapressin, Levatol);
- Bopindolol (Sandonorm);
- Bucindolol;
- Dilevalol;
- Carteolol;
- labetalol.
2. Kardioselektives BAB:
A. Ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität:
- Metoprolol (Betalok, Betalok Zok, Corvitol, Methozoc, Metocard, Metocor, Serdol, Egilok);
- Atenolol (Betacard, Tenormin);
- Betaxolol (Betak, Locren, Curlon);
- Esmolol (Breviblock);
- Bisoprolol (Aritel, Bidop, Biol, Biprol, Bisogamma, Bisomor, Concor, Korbis, Cordinorm, Coronal, Niperten, Tirez);
- Carvedilol (Acridilol, Bagodilol, Vedicardol, Dilatrend, Carvedigamma, Carvenal, Coriol, Recardium, Talliton);
- nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).
B. Mit innerer sympathomimetischer Aktivität:
- Acebutalol (Acecor, Sektral);
- Talinolol (Cordanum);
- Celiprolol;
- Epanolol (Vazacor).
3. BAB mit vasodilatierenden Eigenschaften:
- Amosulalol;
- Bucindolol;
- Dilevalol;
- labetolol;
- Medroxalol;
- Nipradilol;
- Pindolol.
- Carvedilol;
- Nebivolol;
- Celiprolol.
4. BAB lang wirkend:
- Bopindolol;
- Nadolol;
- Penbutolol;
- Sotalol.
- Atenolol;
- Betaxolol;
- Bisoprolol;
- Epanolol.
5. BAB ultrakurze Wirkung, kardioselektiv:
Anwendung bei Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems
Belastungsangina
In vielen Fällen gehören BABs zu den führenden Wirkstoffen zur Behandlung von Angina bei Belastung und zur Vorbeugung von Anfällen. Im Gegensatz zu Nitraten induzieren diese Medikamente bei längerem Gebrauch keine Toleranz (Arzneimittelresistenz). BABs können sich im Körper ansammeln, was es nach einer Weile ermöglicht, die Dosierung des Arzneimittels zu reduzieren. Darüber hinaus schützen diese Wirkstoffe den Herzmuskel selbst und verbessern die Prognose, indem sie das Risiko eines wiederkehrenden Myokardinfarkts verringern..
Die antianginale Aktivität aller BAB ist ungefähr gleich. Ihre Wahl basiert auf der Dauer des Effekts, der Schwere der Nebenwirkungen, den Kosten und anderen Faktoren..
Beginnen Sie die Behandlung mit einer kleinen Dosis und erhöhen Sie sie schrittweise auf wirksam. Die Dosierung wird so gewählt, dass die Herzfrequenz in Ruhe mindestens 50 pro Minute beträgt und der systolische Blutdruck mindestens 100 mm Hg beträgt. Kunst. Nach dem Einsetzen der therapeutischen Wirkung (Beendigung von Angina-Attacken, Verbesserung der Belastungstoleranz) wird die Dosis schrittweise auf das wirksame Minimum reduziert.
Die langfristige Anwendung hoher BAB-Dosen ist unangemessen, da dies das Risiko von Nebenwirkungen erheblich erhöht. Wenn diese Mittel nicht effektiv genug sind, ist es besser, sie mit anderen Gruppen von Drogen zu kombinieren..
BAB sollte nicht abrupt abgebrochen werden, da dies zu einem Entzugssyndrom führen kann.
BAB ist besonders angezeigt, wenn Belastungsangina mit Sinustachykardie, arterieller Hypertonie, Glaukom, Verstopfung und gastroösophagealem Reflux kombiniert wird.
Herzinfarkt
Die frühe Anwendung von BAB bei Myokardinfarkt hilft, die Nekrosezone des Herzmuskels zu begrenzen. Gleichzeitig nimmt die Mortalität ab, das Risiko eines wiederholten Myokardinfarkts und eines Herzstillstands nimmt ab..
Ein solcher Effekt wird von BAB ohne interne sympathomimetische Aktivität ausgeübt, es ist bevorzugt, kardioselektive Arzneimittel zu verwenden. Sie sind besonders nützlich bei der Kombination von Myokardinfarkt mit arterieller Hypertonie, Sinustachykardie, Angina pectoris nach Infarkt und tachysystolischer Form von Vorhofflimmern.
BAB kann allen Patienten ohne Kontraindikationen sofort nach Aufnahme in das Krankenhaus verschrieben werden. In Abwesenheit von Nebenwirkungen wird die Behandlung mit ihnen nach einem Myokardinfarkt mindestens ein Jahr lang fortgesetzt.
Chronische Herzinsuffizienz
Die Verwendung von BAB bei Herzinsuffizienz wird untersucht. Es wird angenommen, dass sie mit einer Kombination aus Herzinsuffizienz (insbesondere diastolischer) und Belastungsangina angewendet werden können. Arrhythmien, arterielle Hypertonie, tachysystolische Form des Vorhofflimmerns in Kombination mit chronischer Herzinsuffizienz sind ebenfalls Gründe für die Verschreibung dieser Arzneimittelgruppe.
Hypertonische Erkrankung
BAB sind bei der Behandlung von Hypertonie angezeigt, die durch linksventrikuläre Hypertrophie kompliziert wird. Sie sind auch bei jungen Patienten mit einem aktiven Lebensstil weit verbreitet. Diese Arzneimittelgruppe wird zur Kombination von arterieller Hypertonie mit Belastungsangina oder Herzrhythmusstörungen sowie nach Myokardinfarkt verschrieben.
Herzrhythmusstörungen
BABs werden bei Herzrhythmusstörungen wie Vorhofflimmern und -flattern, supraventrikulären Arrhythmien und schlecht verträglichen Sinustachykardien eingesetzt. Sie können für ventrikuläre Arrhythmien verschrieben werden, aber ihre Wirksamkeit ist in diesem Fall normalerweise weniger ausgeprägt. BAB in Kombination mit Kaliumpräparaten wird zur Behandlung von Arrhythmien verwendet, die durch Glykosidvergiftung verursacht werden.
Nebenwirkungen
Das Herz-Kreislauf-System
BAB hemmt die Fähigkeit des Sinusknotens, Impulse zu erzeugen, die Herzkontraktionen verursachen, und Sinusbradykardie zu verursachen - eine Verlangsamung des Pulses auf weniger als 50 pro Minute. Diese Nebenwirkung ist bei BAB mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität viel weniger ausgeprägt..
Medikamente in dieser Gruppe können unterschiedlich starke atrioventrikuläre Blockaden verursachen. Sie reduzieren auch die Stärke des Herzschlags. Die letztere Nebenwirkung ist bei BAB mit vasodilatierenden Eigenschaften weniger ausgeprägt. BABs senken den Blutdruck.
Arzneimittel dieser Gruppe verursachen Krämpfe peripherer Gefäße. Kälte der Extremitäten kann auftreten, der Verlauf des Raynaud-Syndroms verschlechtert sich. Medikamente mit vasodilatierenden Eigenschaften haben diese Nebenwirkungen fast nicht..
BABs reduzieren den Nierenblutfluss (außer Nadolol). Aufgrund der Verschlechterung der peripheren Durchblutung während der Behandlung mit diesen Arzneimitteln tritt manchmal eine schwere allgemeine Schwäche auf.
Atmungssystem
BAB verursachen Bronchospasmus aufgrund einer gleichzeitigen Blockade von β2-adrenergen Rezeptoren. Diese Nebenwirkung ist bei kardioselektiven Arzneimitteln weniger ausgeprägt. Ihre wirksamen Dosen für Angina pectoris oder Hypertonie sind jedoch oft recht hoch, während die Kardioselektivität signifikant verringert ist..
Die Verwendung hoher Dosen von BAB kann Apnoe oder vorübergehenden Atemstillstand hervorrufen.
BABs verschlechtern den Verlauf allergischer Reaktionen auf Insektenstiche, Arzneimittel- und Lebensmittelallergene.
Nervensystem
Propranolol, Metoprolol und andere lipophile BABs dringen vom Blut durch die Blut-Hirn-Schranke in die Gehirnzellen ein. Daher können sie Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Schwindel, Gedächtnisstörungen und Depressionen verursachen. In schweren Fällen treten Halluzinationen, Krämpfe und Koma auf. Diese Nebenwirkungen sind bei hydrophilen BABs, insbesondere Atenolol, viel weniger ausgeprägt.
Die BAB-Behandlung kann von einer beeinträchtigten neuromuskulären Überleitung begleitet sein. Dies führt zu Muskelschwäche, verminderter Ausdauer und schneller Müdigkeit..
Stoffwechsel
Nicht selektive BABs unterdrücken die Insulinproduktion in der Bauchspeicheldrüse. Andererseits hemmen diese Medikamente die Mobilisierung von Glukose aus der Leber und tragen zur Entwicklung einer verlängerten Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus bei. Hypoglykämie fördert die Freisetzung von Adrenalin in den Blutkreislauf, das auf alpha-adrenerge Rezeptoren wirkt. Dies führt zu einem signifikanten Anstieg des Blutdrucks..
Wenn Patienten mit gleichzeitigem Diabetes mellitus BAB verschrieben werden müssen, müssen daher kardioselektive Arzneimittel bevorzugt oder durch Calciumantagonisten oder Arzneimittel anderer Gruppen ersetzt werden.
Viele BABs, insbesondere nicht selektive, senken den Gehalt an „gutem“ Cholesterin (Alpha-Lipoproteine hoher Dichte) im Blut und erhöhen den Gehalt an „schlechten“ (Triglyceriden und Lipoproteinen mit sehr niedriger Dichte). Arzneimittel mit β1-interner sympathomimetischer und α-blockierender Aktivität (Carvedilol, Labetolol, Pindolol, Dilevalol, Celiprolol) weisen diesen Nachteil nicht auf..
Andere Nebenwirkungen
Die Behandlung von BAB geht in einigen Fällen mit einer sexuellen Dysfunktion einher: erektile Dysfunktion und Verlust der Libido. Der Mechanismus dieses Effekts ist unklar..
BAB kann Hautveränderungen verursachen: Hautausschlag, Juckreiz, Erythem, Psoriasis-Symptome. In seltenen Fällen werden Haarausfall und Stomatitis aufgezeichnet.
Eine der schwerwiegenden Nebenwirkungen ist die Hemmung der Hämatopoese mit der Entwicklung von Agranulozytose und thrombozytopenischer Purpura..
Entzugserscheinungen
Wird BAB längere Zeit in hoher Dosierung angewendet, kann ein plötzlicher Abbruch der Behandlung das sogenannte Entzugssyndrom hervorrufen. Es äußert sich in einer Zunahme der Häufigkeit von Angina-Attacken, dem Auftreten ventrikulärer Arrhythmien und der Entwicklung eines Myokardinfarkts. In milderen Fällen geht das Entzugssyndrom mit Tachykardie und erhöhtem Blutdruck einher. Das Entzugssyndrom tritt normalerweise einige Tage nach Absetzen der BAB-Einnahme auf.
Um die Entwicklung eines Entzugssyndroms zu vermeiden, müssen folgende Regeln beachtet werden:
- BAB langsam innerhalb von zwei Wochen abbrechen und die Dosierung schrittweise um eine Dosis reduzieren;
- Während und nach der Aufhebung von BAB ist es notwendig, die körperliche Aktivität zu begrenzen, falls erforderlich, die Dosierung von Nitraten und anderen Antianginal-Medikamenten sowie von Medikamenten, die den Blutdruck senken, zu erhöhen.
Kontraindikationen
BABs sind in folgenden Situationen absolut kontraindiziert:
- Lungenödem und kardiogener Schock;
- schwere Herzinsuffizienz;
- Bronchialasthma;
- Sick-Sinus-Syndrom;
- atrioventrikulärer Block II - III Grad;
- Der systolische Blutdruck beträgt 100 mm Hg. Kunst. und darunter;
- Herzfrequenz weniger als 50 pro Minute;
- schlecht kontrollierter insulinabhängiger Diabetes mellitus.
Relative Kontraindikation zur Ernennung von BAB - Raynaud-Syndrom und Atherosklerose peripherer Arterien mit der Entwicklung einer intermittierenden Claudicatio.
Betablocker. Wirkmechanismus und Klassifikation. Indikation, Kontraindikation und Nebenwirkungen.
Beta-Blocker oder Beta-adrenerge Rezeptorblocker sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die an beta-adrenerge Rezeptoren binden und die Wirkung von Katecholaminen (Adrenalin und Noradrenalin) auf diese blockieren. Beta-Blocker gehören zu den Grundmedikamenten bei der Behandlung der essentiellen arteriellen Hypertonie und des Bluthochdrucksyndroms. Diese Gruppe von Medikamenten wird seit den 1960er Jahren zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt, als sie erstmals in die klinische Praxis eintraten..
Entdeckungsgeschichte
1948 beschrieb R. P. Ahlquist zwei funktionell unterschiedliche Arten von adrenergen Rezeptoren - Alpha und Beta. In den nächsten 10 Jahren waren nur alpha-adrenerge Rezeptorantagonisten bekannt. 1958 wurde Dichloisoprenalin entdeckt, das die Eigenschaften eines Agonisten und eines Antagonisten von Beta-Rezeptoren kombinierte. Er und eine Reihe anderer nachfolgender Medikamente waren noch nicht für die klinische Anwendung geeignet. Und erst 1962 wurde Propranolol (Inderal) synthetisiert, was eine neue und leuchtende Seite in der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eröffnete..
Der Nobelpreis für Medizin im Jahr 1988 wurde an J. Black, G. Elion und G. Hutchings für die Entwicklung neuer Prinzipien der Arzneimitteltherapie vergeben, insbesondere für die Gründe für die Verwendung von Betablockern. Es sollte beachtet werden, dass Betablocker als antiarrhythmische Gruppe von Arzneimitteln entwickelt wurden und ihre blutdrucksenkende Wirkung ein unerwarteter klinischer Befund war. Anfangs wurde es als eine Seite angesehen, weit davon entfernt, immer wünschenswerte Maßnahmen zu ergreifen. Erst später, ab 1964, nach der Veröffentlichung von Prichard und Giiliam, wurde es gewürdigt.
Der Wirkungsmechanismus von Betablockern
Der Wirkungsmechanismus von Arzneimitteln in dieser Gruppe beruht auf ihrer Fähigkeit, beta-adrenerge Rezeptoren des Herzmuskels und anderer Gewebe zu blockieren, was eine Reihe von Effekten verursacht, die Bestandteile des Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung dieser Arzneimittel sind.
- Vermindertes Herzzeitvolumen, Herzfrequenz und Kraft, was zu einem verringerten Sauerstoffbedarf des Herzmuskels, einer erhöhten Anzahl von Kollateralen und einer Umverteilung des Blutflusses des Herzmuskels führt.
- Abnahme der Herzfrequenz. In dieser Hinsicht optimieren Diastolen den gesamten koronaren Blutfluss und unterstützen den Metabolismus des geschädigten Myokards. Beta-Blocker, die das Myokard "schützen", können die Infarktzone und die Häufigkeit von Komplikationen beim Myokardinfarkt verringern.
- Verringerung des peripheren Gesamtwiderstands durch Verringerung der Reninproduktion durch Zellen des juxtaglomerulären Apparats.
- Verminderte Freisetzung von Noradrenalin aus postganglionären sympathischen Nervenfasern.
- Erhöhte Produktion von vasodilatatorischen Faktoren (Prostacyclin, Prostaglandin e2, Stickoxid (II)).
- Verminderte Reabsorption von Natriumionen in den Nieren und Empfindlichkeit der Barorezeptoren des Aortenbogens und der Karotissinus.
- Membranstabilisierende Wirkung - Verringerung der Permeabilität von Membranen für Natrium- und Kaliumionen.
Zusammen mit dem blutdrucksenkenden Mittel haben Betablocker die folgenden Wirkungen.
- Antiarrhythmische Aktivität, die auf ihre Hemmung der Wirkung von Katecholaminen, eine Verlangsamung des Sinusrhythmus und eine Abnahme der Impulsgeschwindigkeit im atrioventrikulären Septum zurückzuführen ist.
- Antianginale Aktivität ist eine kompetitive Blockierung der Beta-1-adrenergen Rezeptoren des Myokards und der Blutgefäße, die zu einer Abnahme der Herzfrequenz, der Kontraktilität des Myokards, des Blutdrucks sowie zu einer Verlängerung der Diastolendauer und einer Verbesserung des koronaren Blutflusses führt. Im Allgemeinen nimmt zu einer Verringerung des Sauerstoffbedarfs des Herzmuskels infolgedessen die Belastungstoleranz zu, die Ischämieperioden werden verringert, die Häufigkeit von Angina-Attacken bei Patienten mit Angina pectoris und Angina pectoris nach Infarkt nimmt ab.
- Thrombozytenaggregationshemmende Fähigkeit - verlangsamen die Thrombozytenaggregation und stimulieren die Prostacyclinsynthese im Endothel der Gefäßwand, senken die Blutviskosität.
- Antioxidative Aktivität, die sich in der durch Katecholamine verursachten Hemmung freier Fettsäuren aus Fettgewebe äußert. Verringert den Sauerstoffbedarf für den weiteren Stoffwechsel.
- Verminderte venöse Durchblutung des Herzens und zirkulierendes Plasmavolumen.
- Reduzieren Sie die Insulinsekretion, indem Sie die Glykogenolyse in der Leber hemmen.
- Sie wirken beruhigend und erhöhen die Kontraktilität der Gebärmutter während der Schwangerschaft.
Aus der Tabelle geht hervor, dass adrenerge Beta-1-Rezeptoren hauptsächlich in Herz-, Leber- und Skelettmuskeln vorkommen. Katecholamine, die auf adrenerge Beta-1-Rezeptoren wirken, wirken stimulierend und führen zu einer Erhöhung der Herzfrequenz und -stärke.
Klassifikation von Betablockern
In Abhängigkeit von der vorherrschenden Wirkung auf Beta-1 und Beta-2 werden adrenerge Rezeptoren unterteilt in:
- kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
- kardio-nicht selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).
Je nach Fähigkeit, sich in Lipiden oder Wasser aufzulösen, werden Betablocker pharmakokinetisch in drei Gruppen eingeteilt.
- Lipophile Betablocker (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bei oraler Verabreichung wird es schnell und fast vollständig (70-90%) im Magen und Darm resorbiert. Die Medikamente dieser Gruppe dringen gut in verschiedene Gewebe und Organe sowie durch die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke ein. Typischerweise werden lipophile Betablocker in niedrigen Dosen bei schwerer Leber- und Herzinsuffizienz verabreicht.
- Hydrophile Betablocker (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Im Gegensatz zu lipophilen Betablockern werden sie bei oraler Verabreichung nur zu 30-50% resorbiert, in geringerem Maße in der Leber metabolisiert und haben eine lange Halbwertszeit. Wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden und daher werden hydrophile Betablocker in niedrigen Dosen mit unzureichender Nierenfunktion eingesetzt.
- Lipo- und hydrophile Beta-Blocker oder amphiphile Blocker (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) sind sowohl in Lipiden als auch in Wasser löslich. Nach der Verabreichung werden 40-60% des Arzneimittels im Inneren absorbiert. Sie nehmen eine Zwischenposition zwischen lipo- und hydrophilen Betablockern ein und werden von Nieren und Leber gleichermaßen ausgeschieden. Die Medikamente werden für Patienten mit mittelschwerer Nieren- und Leberfunktionsstörung verschrieben..
Klassifizierung von Betablockern nach Generation
- Herz-nicht-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
- Kardioselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
- Beta-Blocker mit den Eigenschaften von Blockern von alpha-adrenergen Rezeptoren (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sind Arzneimittel, die Mechanismen der blutdrucksenkenden Wirkung beider Gruppen von Blockern aufweisen.
Kardioselektive und nicht kardioselektive Betablocker werden wiederum in Arzneimittel mit und ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität unterteilt..
- Kardioselektive Betablocker ohne interne sympathomimetische Aktivität (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) verlangsamen zusammen mit einer blutdrucksenkenden Wirkung die Herzfrequenz, bewirken eine antiarrhythmische Wirkung und verursachen keinen Bronchospasmus.
- Kardioselektive Betablocker mit interner sympathomimetischer Aktivität (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) senken die Herzfrequenz in geringerem Maße, hemmen den Automatismus des Sinusknotens und die atrioventrikuläre Überleitung, bewirken eine signifikante antianginale und antiarrhythmische Wirkung bei Sinus und supraventrikulären Erkrankungen des Magens. -2 adrenerge Rezeptoren der Bronchien der Lungengefäße.
- Nicht kardioselektive Betablocker ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (Propranolol, Nadolol, Timolol) haben die größte antianginale Wirkung und werden daher häufiger Patienten mit begleitender Angina verschrieben.
- Nicht kardioselektive Betablocker mit interner sympathomimetischer Aktivität (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) blockieren nicht nur die beta-adrenergen Rezeptoren, sondern stimulieren sie auch teilweise. Medikamente in dieser Gruppe verlangsamen die Herzfrequenz in geringerem Maße, verlangsamen die atrioventrikuläre Überleitung und verringern die Kontraktilität des Myokards. Sie können Patienten mit arterieller Hypertonie mit einem leichten Grad an Leitungsstörung, Herzinsuffizienz und einem selteneren Puls verschrieben werden..
Kardioselektivität von Betablockern
Kardioselektive Betablocker blockieren adrenerge Beta-1-Rezeptoren in den Zellen des Herzmuskels, des juxtaglomerulären Apparats der Nieren, des Fettgewebes, des Leitsystems des Herzens und des Darms. Die Selektivität von Betablockern hängt jedoch von der Dosis ab und verschwindet bei Verwendung großer Dosen von Beta-1-selektiven Betablockern.
Nichtselektive Beta-Blocker wirken auf beide Rezeptortypen, Beta-1- und Beta-2-adrenerge Rezeptoren. Beta-2-adrenerge Rezeptoren finden sich in den glatten Muskeln von Blutgefäßen, Bronchien, Gebärmutter, Bauchspeicheldrüse, Leber und Fettgewebe. Diese Medikamente erhöhen die kontraktile Aktivität der schwangeren Gebärmutter, was zu einer Frühgeburt führen kann. Gleichzeitig ist die Blockade von adrenergen Beta-2-Rezeptoren mit negativen Auswirkungen (Bronchospasmus, peripherer Gefäßkrampf, gestörter Glukose- und Lipidstoffwechsel) nichtselektiver Beta-Blocker verbunden.
Kardioselektive Betablocker haben einen Vorteil gegenüber nicht kardioselektiven bei der Behandlung von Patienten mit arterieller Hypertonie, Asthma bronchiale und anderen Erkrankungen des bronchopulmonalen Systems, begleitet von Bronchospasmus, Diabetes mellitus und Claudicatio intermittens.
Terminangabe:
- essentielle arterielle Hypertonie;
- sekundäre arterielle Hypertonie;
- Anzeichen einer Hypersympathikotonie (Tachykardie, hoher Pulsdruck, hyperkinetische Art der Hämodynamik);
- begleitende ischämische Herzkrankheit - Belastungsangina (Raucher selektiver Betablocker, Nichtraucher - nicht selektiv);
- erlitt einen Herzinfarkt, unabhängig vom Vorhandensein von Angina pectoris;
- Verletzung des Herzrhythmus (atriale und ventrikuläre vorzeitige Schläge, Tachykardie);
- subkompensierte Herzinsuffizienz;
- hypertrophe Kardiomyopathie, subaortale Stenose;
- Mitralklappenprolaps;
- Risiko von Kammerflimmern und plötzlichem Tod;
- arterielle Hypertonie in der prä- und postoperativen Phase;
- Betablocker werden auch bei Migräne, Hyperthyreose, Alkohol- und Drogenabstinenz verschrieben.
Betablocker: Kontraindikationen
Aus dem Herz-Kreislauf-System:
- Bradykardie;
- atrioventrikulärer Block von 2-3 Grad;
- arterielle Hypotonie;
- akute Herzinsuffizienz;
- kardiogener Schock;
- vasospastische Angina.
Aus anderen Organen und Systemen:
- Bronchialasthma;
- chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
- Stenosierende periphere Gefäßerkrankung mit Gliedmaßenischämie in Ruhe.
Betablocker: Nebenwirkungen
Aus dem Herz-Kreislauf-System:
- verminderte Herzfrequenz;
- Verlangsamung der atrioventrikulären Überleitung;
- signifikanter Blutdruckabfall;
- Reduzierung der Auswurffraktion.
Aus anderen Organen und Systemen:
- Erkrankungen der Atemwege (Bronchospasmus, beeinträchtigte Durchgängigkeit der Bronchien, Verschlimmerung chronischer Lungenerkrankungen);
- periphere Vasokonstriktion (Raynaud-Syndrom, kalte Extremitäten, intermittierende Claudicatio);
- psychoemotionale Störungen (Schwäche, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörung, emotionale Labilität, Depression, akute Psychosen, Schlafstörungen, Halluzinationen);
- gastrointestinale Störungen (Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, Verschlimmerung der Ulkuskrankheit, Kolitis);
- Entzugserscheinungen;
- Verletzung des Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsels;
- Muskelschwäche, Übungsunverträglichkeit;
- Impotenz und verminderte Libido;
- verminderte Nierenfunktion aufgrund verminderter Perfusion;
- verminderte Produktion von Tränenflüssigkeit, Bindehautentzündung;
- Hauterkrankungen (Dermatitis, Exanthem, Verschlimmerung der Psoriasis);
- fetale Unterernährung.
Betablocker und Diabetes
Bei Typ-2-Diabetes mellitus werden selektive Betablocker bevorzugt, da ihre dismetabolischen Eigenschaften (Hyperglykämie, verminderte Insulinempfindlichkeit des Gewebes) weniger ausgeprägt sind als bei nichtselektiven.
Betablocker und Schwangerschaft
Während der Schwangerschaft ist die Verwendung von Betablockern (nicht selektiv) unerwünscht, da sie Bradykardie und Hypoxämie verursachen, gefolgt von fetaler Unterernährung.
Welche Medikamente aus der Gruppe der Betablocker sind besser zu verwenden??
Beta-Blocker als eine Klasse von blutdrucksenkenden Arzneimitteln zu bezeichnen, bedeutet Arzneimittel mit Beta-1-Selektivität (weniger Nebenwirkungen), ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (wirksamer) und vasodilatierende Eigenschaften.
Welcher Beta-Blocker ist besser??
Vor relativ kurzer Zeit ist in unserem Land ein Betablocker aufgetaucht, der die optimalste Kombination aller für die Behandlung chronischer Krankheiten (arterielle Hypertonie und koronare Herzkrankheit) erforderlichen Eigenschaften aufweist - Lokren.
Lokren ist ein origineller und gleichzeitig kostengünstiger Beta-Blocker mit hoher Beta-1-Selektivität und der längsten Halbwertszeit (15-20 Stunden), der eine einmal tägliche Anwendung ermöglicht. Es hat jedoch keine interne sympathomimetische Aktivität. Das Medikament normalisiert die Variabilität des täglichen Blutdruckrhythmus und hilft, den Grad des morgendlichen Blutdruckanstiegs zu verringern. Die Behandlung mit Lokren bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit verringerte die Häufigkeit von Angina-Attacken und erhöhte die Fähigkeit, körperliche Aktivität auszuhalten. Das Medikament verursacht kein Gefühl von Schwäche, Müdigkeit, beeinflusst nicht den Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsel.
Das zweite Medikament, das isoliert werden kann, ist Nebilet (Nebivolol). Aufgrund seiner ungewöhnlichen Eigenschaften nimmt es einen besonderen Platz in der Beta-Blocker-Klasse ein. Nebilet besteht aus zwei Isomeren: Das erste ist ein Beta-Blocker und das zweite ist ein Vasodilatator. Das Medikament hat einen direkten Einfluss auf die Stimulierung der Stickoxidsynthese (NO) durch das Gefäßendothel.
Aufgrund des doppelten Wirkmechanismus kann Nebilet einem Patienten mit arterieller Hypertonie und begleitender chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, peripherer arterieller Atherosklerose, Herzinsuffizienz, schwerer Dyslipidämie und Diabetes mellitus verschrieben werden.
Was die letzten beiden pathologischen Prozesse betrifft, so gibt es heute zahlreiche wissenschaftliche Belege dafür, dass Nebilet nicht nur den Lipid- und Kohlenhydratstoffwechsel nicht negativ beeinflusst, sondern auch die Wirkung auf Cholesterin, Triglyceride, Blutzucker und glykiertes Hämoglobin normalisiert. Die Forscher verbinden diese für die Klasse der Betablocker einzigartigen Eigenschaften mit der NO-modulierenden Aktivität des Arzneimittels..
Beta-Blocker-Entzugssyndrom
Ein plötzlicher Entzug von Beta-adrenergen Blockern nach längerer Anwendung, insbesondere in hohen Dosen, kann Symptome verursachen, die für das klinische Bild von instabiler Angina pectoris, ventrikulärer Tachykardie, Myokardinfarkt charakteristisch sind und manchmal zum plötzlichen Tod führen. Das Entzugssyndrom beginnt sich innerhalb weniger Tage (seltener - nach 2 Wochen) zu manifestieren, nachdem die Verwendung von Beta-adrenergen Blockern eingestellt wurde.
Um die schwerwiegenden Folgen einer Absage dieser Medikamente zu vermeiden, müssen Sie die folgenden Empfehlungen einhalten:
- Unterbrechen Sie die Anwendung von Beta-adrenergen Blockern schrittweise innerhalb von 2 Wochen gemäß dem folgenden Schema: Am 1. Tag wird die tägliche Propranolol-Dosis um nicht mehr als 80 mg, am 5. um 40 mg, am 9. um 20 mg reduziert mg und am 13. - 10 mg;
- Patienten mit koronarer Herzkrankheit während und nach der Aufhebung von Beta-adrenergen Blockern sollten die körperliche Aktivität einschränken und gegebenenfalls die Nitratdosis erhöhen.
- Bei Personen mit koronarer Herzkrankheit, bei denen eine Bypass-Transplantation der Koronararterien geplant ist, werden Beta-adrenerge Blocker nicht vor der Operation aufgehoben. Eine halbe Tagesdosis wird 2 Stunden vor der Operation verschrieben. Während der Operation werden Beta-Blocker nicht verabreicht, jedoch innerhalb von 2 Tagen. nachdem es intravenös verschrieben wird.