Medikamente der Untergruppe sind ausgeschlossen. Aktivieren
Beschreibung
Diese Gruppe umfasst Adrenomimetika, die nur beta-adrenerge Rezeptoren anregen. Unter ihnen sind nicht selektive Beta1-, Beta2-adrenerge Agonisten (Isoprenalin, Orciprenalin) und selektiv: Beta1-adrenerge Agonisten (Dobutamin) und Beta2-adrenerge Agonisten (Salbutamol, Fenoterol, Terbutalin usw.). Infolge der Anregung von beta-adrenergen Rezeptoren wird die Membranadenylatcyclase aktiviert und der Gehalt an intrazellulärem Calcium steigt an. Nicht-selektive Beta-Agonisten erhöhen die Kraft und Herzfrequenz und entspannen gleichzeitig die glatten Muskeln der Bronchien. Die Entwicklung einer unerwünschten Tachykardie schränkt ihre Verwendung zur Linderung von Bronchospasmus ein. Im Gegensatz dazu selektives Beta2-Adrenomimetika werden häufig bei der Behandlung von Asthma bronchiale und chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (chronische Bronchitis, Emphysem usw.) eingesetzt, da sie weniger Nebenwirkungen (auf das Herz) haben. Beta2-adrenerge Agonisten werden sowohl parenteral als auch oral verschrieben. Inhalation ist jedoch am effektivsten.
Selektive Beta1-adrenerge Agonisten wirken sich in größerem Maße auf den Herzmuskel aus und verursachen einen positiven fremden, chrono- und batmotropen Effekt sowie eine weniger ausgeprägte Abnahme des TPR. Sie werden als Adjuvantien bei akuter und chronischer Herzinsuffizienz eingesetzt..
Adrenomimetika - Wirkmechanismus und Indikationen für Anwendung, Klassifizierung und Arzneimittel
Heutzutage werden Adrenomimetika in der Pharmakologie häufig zur Behandlung von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-, Atmungs- und Magen-Darm-Trakts eingesetzt. Biologische oder synthetische Substanzen, die die Stimulation von Alpha- und Betarezeptoren bewirken, haben einen signifikanten Einfluss auf alle Hauptprozesse im Körper.
Was sind adrenerge Agonisten?
Der Körper enthält Alpha- und Beta-Rezeptoren, die sich in allen Organen und Geweben des Körpers befinden und spezielle Proteinmoleküle auf Zellmembranen sind. Die Exposition gegenüber diesen Strukturen erzeugt verschiedene therapeutische und unter bestimmten Umständen toxische Wirkungen. Arzneimittel der adrenomimetischen Gruppe (aus dem lateinischen Adrenomimeticum) sind Substanzen, die Agonisten adrenerger Rezeptoren sind und eine aufregende Wirkung auf sie haben. Die Reaktionen dieser Mittel mit jedem der Moleküle sind komplexe biochemische Mechanismen..
Wenn Rezeptoren stimuliert werden, Vasospasmus oder Vasodilatation auftreten, ändern sich Änderungen der Schleimsekretion, Erregbarkeit und Leitfähigkeit der funktionellen Muskel- und Nervenfasern. Darüber hinaus können adrenerge Stimulanzien Stoffwechsel- und Stoffwechselprozesse beschleunigen oder verlangsamen. Die durch die Wirkung dieser Substanzen vermittelten therapeutischen Wirkungen sind unterschiedlich und hängen von der Art des Rezeptors ab, der in diesem speziellen Fall stimuliert wird..
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Klassifikation von adrenergen Agonisten
Alle Alpha- und Beta-Adrenomimetika werden gemäß dem Wirkungsmechanismus auf Synapsen in Substanzen mit direkter, indirekter und gemischter Wirkung unterteilt:
Beispiele für Arzneimittel
Selektive (direkte) Adrenomimetika
Direkt wirkende adrenerge Agonisten enthalten adrenerge Rezeptoragonisten, die ähnlich wie endogene Katecholamine (Adrenalin und Noradrenalin) auf die postsynaptische Membran wirken..
Mezaton, Dopamin, Adrenalin, Noradrenalin.
Nichtselektive (indirekte) oder Sympathomimetika
Nichtselektive Mittel wirken auf die Vesikel der präsynaptischen Membran des adrenergen Rezeptors, indem sie die Synthese natürlicher Mediatoren darin erhöhen. Darüber hinaus beruht die adrenomimetische Wirkung dieser Arzneimittel auf ihrer Fähigkeit, die Ablagerung von Katecholaminen zu verringern und ihre aktive Wiederaufnahme zu hemmen.
Arzneimittel vom gemischten Typ sind sowohl Agonisten adrenerger Rezeptoren als auch Mediatoren der Freisetzung endogener Katecholamine in den α- und β-Rezeptoren.
Phenylephrin, Metazon, Noradrenalin, Adrenalin.
Alpha-adrenerge Agonisten
Die Arzneimittel der Gruppe der alpha-adrenergen Agonisten werden durch Substanzen dargestellt, die die alpha-adrenergen Rezeptoren beeinflussen. Sie sind sowohl selektiv als auch nicht selektiv. Die erste Gruppe von Medikamenten umfasst Mezaton, Etilephrin, Midodrin usw. Diese Medikamente haben eine starke Anti-Schock-Wirkung aufgrund eines erhöhten Gefäßtonus, eines Krampfes kleiner Kapillaren und Arterien, daher werden sie zur Hypotonie und zum Zusammenbruch verschiedener Ätiologien verschrieben.
Anwendungshinweise
Arzneimittel, die Alpha-Rezeptoren stimulieren, sind für die Verwendung in den folgenden Fällen angezeigt:
Akute Gefäßinsuffizienz infektiöser oder toxischer Ätiologie mit schwerer Hypotonie. Verwenden Sie in diesen Fällen Norepinephrin oder Mezaton intravenös. Intramuskuläres Ephedrin.
Herzstillstand. In diesem Fall muss eine Adrenalinlösung in die linksventrikuläre Höhle injiziert werden..
Ein Anfall von Asthma bronchiale. Falls erforderlich, injizieren Sie Adrenalin oder Ephedrin intravenös.
Entzündliche Läsionen der Schleimhäute der Nase oder der Augen (allergische Rhinitis, Glaukom). Topische Tropfen von Lösungen von Naphthyzin oder Galazolin.
Hypoglykämisches Koma. Um die Glykogenolyse zu beschleunigen und die Glukosekonzentration im Blut zu erhöhen, wird eine Lösung von Adrenalin zusammen mit Glukose intramuskulär injiziert.
Wirkmechanismus
Beim Einbringen in den Körper binden Alpha-Adrenomimetika an postsynaptische Rezeptoren und verursachen eine Kontraktion der glatten Muskelfasern, eine Verengung des Lumens der Blutgefäße, einen Anstieg des Blutdrucks, eine Abnahme der Sekretion der Drüsen in den Bronchien, der Nasenhöhle und eine Ausdehnung der Bronchien. Sie dringen durch die Blut-Hirn-Schranke des Gehirns und reduzieren die Freisetzung eines Neurotransmitters in die synoptische Spalte.
Drogen
Alle Medikamente der Gruppe der alpha-adrenergen Agonisten sind in ihrer Wirkung ähnlich, unterscheiden sich jedoch in der Stärke und Dauer der Exposition gegenüber dem Körper. Erfahren Sie mehr über die Hauptmerkmale der beliebtesten Medikamente in dieser Gruppe:
Name des Arzneimittels
Anwendungshinweise
Das Medikament hat einen direkten Einfluss auf die zentralen Mechanismen der Blutdruckregulation.
Leichte bis mittelschwere Hypertonie
Akute und chronische Erkrankungen der Leber, der Nieren, individuelle Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile, akute Störungen des zerebralen oder koronaren Kreislaufs.
Schnelle Wirkung nach Einnahme.
Hepatotoxische Wirkung, die Möglichkeit eines Zusammenbruchs oder eines Schocks, wenn die empfohlene Dosierung nicht eingehalten wird.
Antihypertensivum. Schwächt den Tonus kleiner und mittlerer Arterien.
Hypertensive Krisen, arterielle Hypertonie.
Hypotonie, Kinder unter 18 Jahren, Schwangerschaft und Stillzeit, Leber- und Nierenversagen.
Hohes Risiko für Nebenwirkungen.
Antihypertensivum, reduziert Herzfrequenz und Herzzeitvolumen.
Myokardinfarkt, zerebrovaskulärer Unfall, Arteriosklerose, Kinder unter 12 Jahren, Schwangerschaft.
Geeignet für die Langzeitbehandlung, Linderung von hypertensiven Krisen.
Inkompatibilität mit vielen anderen Medikamenten.
Das Medikament hat eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung, reduziert die Herzfrequenz, das Volumen des Herzzeitvolumens.
Atherosklerose der Gehirngefäße, Depression, atrioventrikuläre Blockade, Sick-Sinus-Syndrom, Kinder unter 13 Jahren.
Geeignet für die Langzeitbehandlung.
Hat eine hepatotoxische Wirkung, wenn das Dosierungsschema nicht eingehalten wird.
Ein blutdrucksenkendes Medikament, das auf die zentralen Mechanismen der Blutdruckregulation einwirkt.
Typ-1-Diabetes mellitus, Epilepsie, neurologische Störungen, Schwangerschaft und Stillzeit.
Geeignet zur Linderung von Bluthochdruckkrisen.
Hohes Risiko für Nebenwirkungen.
Das Medikament verengt die Gefäße in den Nasengängen, lindert Ödeme, Hyperämie der Schleimhaut.
Angle-Closure-Glaukom, Gefäßerkrankungen, Pathologie des endokrinen Systems, Schwangerschaft, Prostataadenom.
Das Medikament ist zur Linderung von akuten Zuständen geeignet.
Unmöglichkeit der Anwendung während der Schwangerschaft.
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Beta-Adrenomimetika
Beta-adrenerge Rezeptoren finden sich in den Bronchien, der Gebärmutter, dem Skelett und den glatten Muskeln. Die Gruppe der beta-adrenergen Agonisten umfasst Arzneimittel, die beta-adrenerge Rezeptoren anregen. Unter diesen gibt es selektive und nicht selektive pharmakologische Arzneimittel. Infolge der Wirkung dieser Arzneimittel wird das Membranenzym Adenylatcyclase aktiviert, die Menge an intrazellulärem Calcium steigt an.
Medikamente werden bei Bradykardie, atrioventrikulärer Blockade eingesetzt, weil Erhöhen Sie die Stärke und Häufigkeit von Herzkontraktionen, erhöhen Sie den Blutdruck, entspannen Sie die glatten Muskeln der Bronchien. Beta-Agonisten verursachen folgende Effekte:
Verbesserung der Bronchial- und Herzleitung;
Beschleunigung von Glykogenolyseprozessen in Muskeln und Leber;
verminderter Myometriumtonus;
erhöhter Puls;
Verbesserung der Blutversorgung der inneren Organe;
Entspannung der Gefäßwände.
Anwendungshinweise
Arzneimittel aus der Gruppe der beta-adrenergen Agonisten werden in folgenden Fällen verschrieben:
Bronchospasmus. Um den Angriff auszuschließen, wird mit Isadrin oder Salbutamol inhaliert.
Die Gefahr eines Schwangerschaftsabbruchs. Wenn eine Fehlgeburt beginnt, werden die Medikamente Fenoterol und Terbutalin durch intravenösen Tropf oder Jet angezeigt.
Atrioventrikulärer Herzblock, akute Herzinsuffizienz. Dargestellt ist die Ernennung von Dopamin und Dobutamin.
Wirkmechanismus
Die therapeutische Wirkung von Arzneimitteln in dieser Gruppe beruht auf der Stimulation von Beta-Rezeptoren, was zu bronchodilatierenden, tokoletischen und inotropen Wirkungen führt. Darüber hinaus reduzieren beta-adrenerge Agonisten (z. B. Levosalbutamol oder Noradrenalin) die Freisetzung von Entzündungsmediatoren durch Mastzellen, Basophile und erhöhen das Atemzugvolumen aufgrund der Ausdehnung des Bronchiallumens.
Drogen
Pharmakologische Wirkstoffe der Gruppe der beta-adrenergen Agonisten werden wirksam zur Behandlung von akuter Atem- und Herzinsuffizienz unter Androhung einer Frühgeburt eingesetzt. Die Tabelle zeigt die Eigenschaften von Medikamenten, die häufig zur medikamentösen Therapie eingesetzt werden:
Name des Arzneimittels
Anwendungshinweise
Das Medikament hat eine tokolytische, antiasthmatische, bronchilitische Wirkung.
Das Medikament ist nicht für eine Langzeitbehandlung geeignet.
Kraftvoller kardiotonischer Effekt.
Akuter Myokardinfarkt, kardiogener Schock, Herzstillstand, dekompensiertes Stadium der Herzinsuffizienz, Hypovolämie.
Herztamponade, Aortenstenose.
Dobutamin ist zur Wiederbelebung wirksam.
Bei einer Vielzahl von Nebenwirkungen ist der Tod möglich, wenn die tägliche Dosis des Arzneimittels signifikant überschritten wird.
Das Medikament hilft, die glatten Muskeln der Bronchien zu entspannen, unterdrückt die Sekretion von Histamin.
Chronische Bronchitis, Asthma bronchiale.
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile von Salmeterol.
Das Medikament wird für die Langzeitbehandlung empfohlen, eine kleine Anzahl von Kontraindikationen zur Anwendung.
Hohes Risiko für Nebenwirkungen.
Das Medikament wirkt broschodilatierend und tokolytisch.
Prävention der Entwicklung von Bronchospasmus, akuter obstruktiver Bronchitis, Lungenemphysem, Gefahr einer Frühgeburt, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung.
Alupent wird erfolgreich zur Linderung akuter Erkrankungen eingesetzt.
Viele Nebenwirkungen.
Das Medikament hat eine tokolytische Wirkung, reduziert den Tonus des Myometriums, spontane Kontraktionen.
Die Gefahr eines Schwangerschaftsabbruchs.
Thyreotoxikose, koronare Herzkrankheit, akutes Leber- oder Nierenversagen.
Medikamente zur Behandlung von Asthma bronchiale. Beta-2-Adrenomimetika
Hauptindikationen:
Bronchialasthma
Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD)
Merkmale: In der Regel werden diese Arzneimittel in dosierten Aerosolen geliefert. Sie sind unterteilt in kurzwirksame Medikamente, die normalerweise für einen Angriff verwendet werden, und langwirksame Medikamente, die die Entwicklung von Bronchospasmus verhindern..
Die häufigsten Nebenwirkungen: Herzklopfen, Kopfschmerzen, Angstzustände, wenn sie zu oft angewendet werden - eine Abnahme der Wirksamkeit bis hin zur Verschlimmerung von Asthmaanfällen. Hauptkontraindikationen: individuelle Intoleranz.
Wichtige Informationen für den Patienten:
Es wird nicht empfohlen, kurz wirkende Medikamente mehr als viermal täglich zu verwenden. Wenn Anfälle häufiger auftreten, sollten Sie Ihren Arzt aufsuchen, um das Behandlungsschema zu überprüfen.
Damit das Medikament die gewünschte Wirkung hat, ist es sehr wichtig, die Regeln für die Verwendung des Inhalators zu befolgen..
Handelsname der Droge
Preisspanne (Russland, Rub.)
Merkmale des Arzneimittels, die für den Patienten wichtig sind
Das am häufigsten verwendete kurzwirksame Medikament. Nach Verwendung von Inhalationsformen entwickelt sich die Wirkung schnell. Der Effekt setzt nach 5 Minuten ein, das Maximum nach 30 bis 90 Minuten, die Wirkdauer beträgt 4 bis 6 Stunden. Es wird empfohlen, bei Arrhythmien, Bluthochdruck, vielen Herzerkrankungen, Thyreotoxikose, schwerem Diabetes mellitus, Glaukom, epileptischen Anfällen, Nieren- oder Leberversagen, Schwangerschaft und Stillzeit mit Vorsicht vorzugehen. Kontraindiziert bei Kindern unter 2 Jahren.
Wirkstoff: Fenoterol
Berotek (Lösung zum Einatmen) (Beringer Ingelheim)
Berotek N. (Sprühdose) (Beringer Ingelheim)
Eine kurz wirkende Droge. Der Wirkungseintritt nach Inhalation beträgt 5 Minuten, die Wirkdauer beträgt bis zu 3-5 Stunden. Verwendungsbeschränkungen - wie bei Salbutamol. Kontraindiziert bei Kindern unter 4 Jahren.
Wirkstoff: Formoterol
Oxis Turbohaler (Pulver zum Einatmen) (AstraZeneca)
Foradil (Pulverkapseln zum Einatmen) (Novartis)
Langwirksames Medikament. Der bronchodilatatorische Effekt wird schnell innerhalb von 1-3 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels erreicht und hält durchschnittlich 12 Stunden nach einer Einzeldosis an. Kontraindiziert bei Kindern unter 6 Jahren. Kann während der Schwangerschaft mit Vorsicht angewendet werden. Andere Verwendungsbeschränkungen - wie Salbutamol.
Wirkstoff: Indacaterol
Onbrez Breezhaler (Kapseln mit Pulver zum Einatmen) (Novartis)
Ein neues starkes, lang wirkendes Medikament, das mit einer Einzeldosis 24 Stunden lang wirkt. Es ist für die langfristige Erhaltungstherapie von Bronchialobstruktionsstörungen bei Patienten mit COPD angezeigt. Kann Nasopharyngitis, Husten, Kopfschmerzen verursachen und das Risiko von Infektionen der Atemwege erhöhen. Kontraindiziert bei Kindern, schwangeren und stillenden Frauen. Es wird Patienten mit begleitenden kardiovaskulären Störungen mit Vorsicht verschrieben: Erkrankungen der Herzkranzgefäße, akuter Myokardinfarkt, Arrhythmie, arterielle Hypertonie sowie Krampfstörungen, Thyreotoxikose, Diabetes mellitus.
Wirkstoff: Clenbuterol
Clenbuterolsirup (Sopharma)
Es wird intern bei Asthma bronchiale und COPD angewendet. Es verursacht viele Nebenwirkungen: Tachykardie, Blutdruckabfall oder -anstieg, Herzschmerzen, Gesichtsrötung, Zittern der Finger. Trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Angstzustände, Kopfschmerzen, Schwindel und Schlaflosigkeit sind ebenfalls möglich. Kontraindiziert bei vielen Herzerkrankungen, Thyreotoxikose, Tachykardie. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert..
Denken Sie daran, dass Selbstmedikation lebensbedrohlich ist. Fragen Sie Ihren Arzt nach Ratschlägen zur Verwendung von Medikamenten.
Bronchospasmolytika zur Notfallbehandlung von Asthma bronchiale bei Kindern
Salbutamol ist ein selektiver Agonist von Beta-2-adrenergen Rezeptoren, die in Bronchien, Myometrium und Blutgefäßen lokalisiert sind. In therapeutischen Dosen wirkt es auf die Beta-2-adrenergen Rezeptoren der glatten Muskeln der Bronchien, hat eine ausgeprägte bronchodilatatorische Wirkung und hat nur geringe oder keine Wirkung auf Beta-1-adrenerge Rezeptoren Myokard
Beim Inhalationsweg wird es von den Geweben der Lunge absorbiert, ohne in der Lunge metabolisiert zu werden, und gelangt in den Blutkreislauf. Das Medikament wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert und dann hauptsächlich unverändert im Urin oder in Form von Phenolsulfat ausgeschieden
Bronchodilatatorische Wirkung tritt in 4-5 Minuten auf, maximale Wirkung - um 40-60 Minuten, Halbwertszeit - 3-4 Stunden, Wirkdauer beträgt 4-5 Stunden Zusammensetzung und Freisetzungsform
Salbutamolformulierungen sind in verschiedenen Formen und mit verschiedenen Vorrichtungen zur Abgabe an die Atemwege erhältlich
Der Dosieraerosol-Inhalator Ventolin enthält 100 µg Salbutamol in einer Dosis (in Form von Salbutamolsulfat). Ventolin wird mit Tetrafluorethan (Norfluran) besprüht, das nicht zu Fluorchlorkohlenwasserstoffen gehört
Dosierinhalator Ventolin Light Die Atmung wird durch Atmung aktiviert, was das Einatmen erleichtert und keine Synchronisation erfordert. Enthält 100 μg Salbutamol (Salbutamolsulfat) in einer Dosis
Ventolin-Nebel (Kunststoffampullen) von 2,5 ml, enthaltend 2,5 mg Salbutamol (in Form von Salbutamolsulfat) in physiologischer Lösung zur Inhalation durch einen Zerstäuber Die Zubereitung enthält keine Konservierungsmittel und Farbstoffe
Ventodisk - Pulver zum Inhalieren von 200 µg Salbutamolsulfat in 1 Dosis, komplett mit Scheibeninhalator "Ventolin-Diskhaler"
Salben - trockenes Inhalationspulver, 200 µg, verabreicht mit einem einzelnen Inhalator-Cyclohaler
Dosierungsschema
Dosiertes Aerosol von Ventolin, Ventolin Light Breathing, Pulver Ventodisk, Salben wird 3-4 mal täglich in einer Menge von 100-200 μg (1 oder 2 Inhalationen) angewendet
Der Ventolin-Nebel sollte unter Aufsicht von Spezialisten verwendet werden, die einen speziellen Inhalator (Vernebler) verwenden. Der Ventolin-Nebel ist zur unverdünnten Verwendung nur zum Einatmen bestimmt. Bei längerer Verabreichung der Salbutamol-Lösung (länger als 10 Minuten) kann das Arzneimittel mit steriler Kochsalzlösung verdünnt werden (Ventolin-Dosen für den Vernebler sind in angegeben Anlage 2)
Nebenwirkungen
Salbutamol kann ein leichtes Zittern der Skelettmuskulatur verursachen, das normalerweise in den Händen am stärksten ausgeprägt ist, gelegentlich Unruhe und erhöhte motorische Aktivität. In einigen Fällen haben 16 Patienten Kopfschmerzen, periphere Vasodilatation und einen leichten kompensatorischen Anstieg der Herzfrequenz. Patienten mit einer Veranlagung zur Entwicklung von Arrhythmien können Herzrhythmusstörungen haben. Inhalationsmedikamente können eine Reizung der Mundschleimhaut und des Rachens verursachen
- Die Verwendung großer Dosen von Salbutamol sowie anderer Beta-2-Agonisten kann zu Hypokaliämie führen. Bei Verdacht auf eine Überdosierung sollten daher die Serumkaliumspiegel überwacht werden
Wie andere Agonisten von beta-adrenergen Rezeptoren kann Salbutamol reversible Stoffwechselveränderungen verursachen, beispielsweise eine Erhöhung der Glukosekonzentration im Blut. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine Dekompensation und in einigen Fällen eine Ketoazidose auftreten
Fenoterol ist ein kurz wirkendes Beta-2-Adrenostimulans. Ein hoher bronchodilatatorischer Effekt ist mit der Selektivität für Beta-2-adrenerge Rezeptoren sowie der Aktivierung der Adenylatcyclase verbunden. Die Akkumulation von cAMP entspannt die glatten Muskeln der Bronchien. bewirkt eine Stabilisierung der Membranen von Mastzellen und Basophilen (verringert die Freisetzung von biologisch aktiven Substanzen), verbessert die mukoziliäre Clearance; hat eine tokolytische Wirkung Zusammensetzung und Freisetzungsform
Dosierinhalator Berotek N (mit FCKW-freiem Treibmittel) - in 1 Dosis 100 µg Fenoterolhydrobromid
Berotek-Lösung für die Verneblertherapie - 1 ml Lösung enthält 1,0 mg Fenoterolhydrobromid
Dosierungsschema
a) Akuter Anfall von Asthma bronchiale
In den meisten Fällen reicht eine Inhalationsdosis aus, um die Symptome zu lindern. Wenn die Atmung jedoch nicht innerhalb von 5 Minuten gelindert wurde, kann die Inhalation wiederholt werden
Wenn nach zwei Inhalationen keine Wirkung auftritt und zusätzliche Inhalationen erforderlich sind, sollten Sie sofort einen Arzt im nächstgelegenen Krankenhaus aufsuchen.
b) Prävention von Asthma
1-2 Inhalationsdosen gleichzeitig, bis zu 8 Dosen pro Tag
c) Asthma bronchiale und andere Erkrankungen, die von einer reversiblen Verengung der Atemwege begleitet werden
1-2 Inhalationsdosen pro Einnahme, wenn wiederholte Inhalationen erforderlich sind, nicht mehr als 8 Inhalationen pro Tag
Dosiertes Aerosol Berotek N sollte Kindern nur auf Empfehlung eines Arztes und unter Aufsicht von Erwachsenen verschrieben werden.
Die Inhalationslösung wird durch einen Vernebler unter strenger ärztlicher Aufsicht verabreicht (Berotek-Dosen für den Vernebler sind in Anhang 2 angegeben).
Nebenwirkung
Infolge einer Überdosierung können Blutflussgefühle im Gesicht, Zittern der Finger, Übelkeit, Angstzustände, Herzklopfen, Schwindel, erhöhter systolischer Blutdruck, erniedrigter diastolischer Blutdruck, Erregung und möglicherweise Extrasystolen auftreten
Terbutalin (Bricanil) Pharmakologische Wirkung
Terbutalin ist ein kurz wirkender selektiver Beta-2-Agonist. Der Bronchodilatator-Effekt beruht auf der Stimulation von Beta-2-adrenergen Rezeptoren.
eine Abnahme des Tons der glatten Muskelzellen und eine Erweiterung der Muskeln der Bronchien.
Zusammensetzung und Form der Freisetzung Dosierung Aerosolinhalator Bricanil - in 1 Dosis 250 µg Terbutalinsulfat Bricanil-Tabletten - 1 Tablette enthält: Terbutalinsulfat - 2,5 mg
Dosierungsschema
Inhalation mit einem Dosierinhalator, 1-2 Atemzüge (0,25) alle 6 Stunden. Orale Dosis 2,5 mg 3-4 mal täglich.
Hexoprenalin (Ipradol) Pharmakologische Wirkung
Ipradol ist ein kurz wirkender selektiver Beta-2-Agonist - Katecholamin, der aus zwei Noradrenalinmolekülen besteht, die über eine Hexamethylenbrücke verbunden sind. Die selektive Beta-2-Rezeptoraffinität ist allen diesen Molekülen gemeinsam.
Ipradol in Inhalation wird Kindern über 3 Jahren für 1 Atemzug im Abstand von mindestens 30 Minuten verschrieben.
Ipradol in Tablettenform wird Kindern mit leichtem bis mittelschwerem Asthma mit leichten Anfällen von Atemnot in einer Dosis verschrieben
3-6 Monate 0,125 mg (1/4 tb) 1-2 mal / Tag
7-12 Monate 0,125 mg (1/4 TB) 1-Zraza / Tag
1-3 Jahre 0,125-0,25 mg (1 / 4-1 / 2 TB) 1-Zraza / Tag
4-6 Jahre 0,25 mg (1/2 TB) 1-3 mal / Tag
7-10 Jahre 0,5 mg (1 tb) 1-Zraza / Tag Nebenwirkung
Unter den Nebenwirkungen bei kleinen Kindern gibt es selten eine Zunahme der Erregbarkeit, Reizbarkeit, Schlafstörung und eine Veränderung des Schlafrhythmus.
Selektiver Agonist von Beta-2-adrenergen Rezeptoren mit längerer Wirkung. Der Wirkungseintritt erfolgt 5-10 Minuten nach Inhalation mit Langzeitbronchodilatation bis zu 12 Stunden. Salmeterol wird in der Leber schnell hydroxyliert, der Großteil der verabreichten Dosis wird innerhalb von 72 Stunden eliminiert.
Freigabe Formular
Serevent Rotadisk - in Form von runden Blasen (Rotadisken) aus Folie mit 4 Zellen und Pulver am Umfang. Eine Zelle enthält eine Dosis von 50 µg Salmeterolxinafoat und Lactose als Füllstoff. Serevent Rotadisk wird mit einem speziellen Inhalationsgerät verwendet - "Serevent Diskhaler". Die gesamte Dosis des Arzneimittels gelangt bereits mit einer sehr geringen Inspirationsrate in die Atemwege.
Dosieraerosolinhalator Serevent enthält 25 µg Salmeterolxinafoat in einer Dosis.
Dosierungsschema
Es wird für Kinder über 3 Jahre verschrieben, 25-50 mcg (1-2 Atemzüge) 2 mal täglich.
Die regelmäßige Anwendung (zweimal täglich) von Serevent ist angezeigt, wenn der Patient mehr als einmal täglich ein kurz wirkendes inhalatives Bronchospasmolytikum oder in Kombination mit inhalativen Kortikosteroiden anwenden muss. Nebenwirkung
Vielleicht die Entwicklung von paradoxem Bronchospasmus, Kopfschmerzen, Tachykardie, Zittern;
Die verlängerte Wirkung des Beta-2-adrenergen Rezeptoragonisten beruht auf dem osmotisch kontrollierten Mechanismus der allmählichen Freisetzung des Arzneimittels aus dem Tablettenkern innerhalb von 9 bis 12 Stunden.
Freigabe Formular
Volmax - Tabletten mit 4 mg und 8 mg Salbutamolsulfat.
Saltos - Tabletten mit 7,23 mg Salbutamolsulfat.
Dosierungsschema
Kinder im Alter von 3-12 Jahren, 4 mg 2-mal täglich Tabletten sollten ganz mit Wasser geschluckt werden, ohne zu beißen oder zu kauen. Über 12 Jahre - die Dosis kann bei Bedarf zweimal täglich auf 8 mg erhöht werden.
Selektiver Beta-2-adrenerger Agonist. Der Beginn der bronchospasmolytischen Wirkung nach Inhalation in 1-3 Minuten, die therapeutische Wirkung hält 12 Stunden an. Der Wirkstoff und seine Metaboliten werden vollständig aus dem Körper ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Formoterol zur oralen Verabreichung und Inhalation sind weitgehend ähnlich..
Zusammensetzung und Form der Freisetzung Dosierinhalator Oxis in Torbuhaler - 1 Dosis enthält: Formoterolfumarat - 4,5-9 µg. Foradil - Pulver zum Einatmen in Kapseln - 1 Kapsel enthält: Formoterolfumarat - 12 µg
Dosierungsschema Kinder ab 5 Jahren werden 1-2 mal täglich verschrieben.
Clenbuterol (Spiropent) Pharmakologische Wirkung
Spiropent ist ein selektiver Beta-2-Agonist. Es hat eine lange biologische Halbwertszeit und eine schnelle und vollständige Resorption nach oraler Verabreichung. Wirksam nach 10-12 Stunden Einnahme.
Tabletten werden für Kinder über 12 Jahre und für Erwachsene mit 1 TB (0,02 mg 2-mal täglich) verschrieben. Bei längerer Therapie kann die Dosis auf 0,02 mg / Tag reduziert werden.
Für Kinder unter 12 Jahren beträgt die Spiropent-Dosis 0,0012 mg / kg Körpergewicht.
Spiropent in Sirup wird für Kinder verschrieben:
6-12 Jahre 15 ml (0,015 mg) 2 mal / Tag.
4-6 Jahre 10 ml (0,01 mg) 2 mal / Tag.
2-4 Jahre 5 ml (0,005 mg) 3 mal / Tag.
unter 2 Jahren 5 ml (0,005 mg) 2 mal / Tag.
Nebenwirkung
Spiropent kann Zittern der Finger, selten Unruhe, Tachykardie, Extrasystolen verursachen.
Methylxanthine haben eine ausgeprägte bronchodilatatorische Wirkung, verbessern die Kontraktion des Zwerchfells, erhöhen die mukoziliäre Clearance, verringern den Lungengefäßwiderstand und haben eine positive inotrope und mäßige diuretische Wirkung. Theophylline hemmen die Freisetzung von Allergiemediatoren aus Mastzellen, stimulieren das Zentralnervensystem und das Atmungszentrum und erhöhen die Freisetzung von Adrenalin durch die Nebennieren. Die Wirkung der Arzneimittel beruht auf der Hemmung der Phosphodiesterase und infolgedessen auf einer Zunahme der Akkumulation von cyclischem Adenosinmonophosphat im Gewebe. Die klinische Wirkung hängt von der Konzentration des Arzneimittels im Serum ab. Bei oraler Einnahme wird Theophyllin schnell und vollständig resorbiert, die Bioverfügbarkeit hängt jedoch von der Dosierungsform des Arzneimittels ab. Der Hauptweg der Theophyllin-Elimination ist die Biotransformation in der Leber, 10% des unveränderten Arzneimittels werden im Urin ausgeschieden.
Freigabe Formular
Aminophyllinlösung - zur intravenösen Verabreichung - 10 ml 2,4% in Ampulle
Eufillin Tabletten - 1 Tablette enthält - 150 mg
Dosierungsschema
Die Beladungsdosis für die intravenöse Verabreichung beträgt 4,5 bis 5 mg / kg für 20 bis 30 Minuten. Anschließend kann Aminophyllin mit einer kontinuierlichen Infusion in einer Dosis von 0,6 bis 0,8 mg / kg / Stunde oder in geteilten Dosen in geeigneten Dosen alle 4 bis 5 Stunden unter Kontrolle der Theophyllinkonzentration im Blut verabreicht werden.
Die durchschnittliche tägliche orale Dosis beträgt 7-10 mg / kg. Nebenwirkung
Theophyllin wird aus langwirksamen Darreichungsformen so freigesetzt, dass die Konzentration fast alle Tage innerhalb der therapeutischen Grenzen (8-15 mg / l) gehalten wird, mit einem glatten Maximum in der Nacht und in den frühen Morgenstunden
Der Wirkstoff ist Ipratropiumbromid - ein kompetitiver Antagonist des neurodynamischen Acetylcholin-Atrovent blockiert die glatten Muskelrezeptoren des Tracheobronchialbaums und unterdrückt die Reflexbronchokonstriktion, verhindert die Acetylcholin-vermittelte Stimulation der sensorischen Fasern des Vagusnervs unter dem Einfluss verschiedener Faktoren Atrovent und hat eine prophylaktische Wirkung der Bronchialsekretion
Die Wirkung des Arzneimittels manifestiert sich 25-50 Minuten nach dem Einatmen, erreicht am Ende von 1 Stunde ein Maximum und dauert 6-8 Stunden
Inhalationslösung 1 ml (20 Tropfen) - 250 µg Ipratropiumbromid Dosierungsschema
Aerosol dosieren - 1-2 Inhalationen 3-4 mal / Tag
Lösung zum Einatmen durch einen Vernebler (Anhang 2) Nebenwirkung
Systemische Effekte sind nicht bekannt, in einigen Fällen kann ein trockener Mund auftreten, bei Augenkontakt leichte reversible Akkommodationsstörungen.
Berodual ist ein kombiniertes Bronchodilatator-Medikament, das Fenoterol (Beta-2-Agonist) und Ipratropiumbromid, einen Blocker von M-cholinergen Rezeptoren, enthält. Ipratropiumbromid blockiert cholinerge Rezeptoren, Beta-2-Agonist stimuliert die Beta-Rezeptoren der glatten Muskelzellen und führt zu einer schnellen Bronchodilatation. Eine Kombination von Substanzen mit unterschiedlichen Wirkmechanismen potenziert den Bronchodilatator-Effekt und erhöht seine Dauer. Zusammensetzung und Freisetzungsform
Inhalationslösung Berodual - 20 ml in einer Flasche zur Verneblertherapie '1 ml (20 Tropfen) enthält 500 µg Fenoterol und 250 µg Ipratropiumbromid Dosierungsschema
Dosierung Aerosol Berodual wird für Kinder über 3 Jahre verschrieben, 1-2 Dosen 3-mal täglich (bis zu 8 Dosen pro Tag).
Beroduale Lösung für Zerstäuber (Anhang 2)
Nebenwirkung
Nebenwirkungen sind unbedeutend Bei einer relativen oder absoluten Überdosierung, Zittern der Finger, Herzklopfen, die mit dem Vorhandensein von Fenoterol in der Zubereitung verbunden sind. In einigen Fällen sind Mundtrockenheit, leichte und reversible Akkommodationsstörungen, die mit der Anwesenheit von Ipratropiumbromid in der Zubereitung verbunden sind
Kombinierte Zubereitung mit Bronchodilatator und antiallergischer Wirkung. Verhindert und beseitigt Bronchospasmus, verbessert die Funktion des Flimmerepithels, verhindert die Degranulation von Mastzellen und die Freisetzung von biologisch aktiven Substanzen aus diesen.
Natriumcromoglycat verhindert Bronchospasmus, verhindert die Degranulation von Mastzellen und die Freisetzung von biologisch aktiven Substanzen aus diesen. Salbutamol ist ein beta-adrenerger Agonist mit einer überwiegenden Wirkung auf Beta-2-Rezeptoren und hat eine bronchodilatatorische Wirkung
Kinder ab 6 Jahren 1-2 Inhalationen 4 mal am Tag. In schwereren Fällen oder bei Kontakt mit einem Allergen kann die Dosis auf 6-8 Inhalationen pro Tag erhöht werden..
Von der Gruppe der Bronchodilatatoren sind Substanzen am interessantesten, die β2-adrenerge Rezeptoren stimulieren. Sie eliminieren den Bronchospasmus, indem sie die β2-adrenergen Rezeptoren der Bronchien und die damit verbundene Adenylatcyclase aktivieren, was zu einer Erhöhung des intrazellulären Gehalts an cAMP (was wiederum die Konzentration von Calciumionen in den Zellen verringert) und einer Verringerung des Tons der glatten Muskeln der Bronchien führt. Gleichzeitig erfolgt unter dem Einfluss von Substanzen mit β2-adrenomimetischer Aktivität die Freisetzung von Verbindungen aus Mastzellen, die einen Krampf von Bronchiolen verursachen (Histamin, eine langsam reagierende Substanz der Anaphylaxie usw.).
Substanzen, die adrenerge Rezeptoren stimulieren (adrenerge Agonisten), werden in α-adrenerge Agonisten (Noradrenalin, Phenylephrin, Ethedrin) unterteilt, einschließlich topischer (Phenylephrin, Xylometazolin, Oxymetazolin, Naphazolin, Indanazolamin), α- adrenerge Agonisten (Adrenalin, Ephedrin, Dephedrin), β-adrenerge Agonisten (β1 und β2) (Isoprenalin, Hexoprenalin, Orciprenalin) und selektive β2-adrenerge Agonisten von kurzen (Terbutalin, Salbutamol, Fenoterol) und lang wirkenden Forterol (Salbutamol, Fenoterol).
Darüber hinaus werden auch adrenerge Agonisten mit direkter Wirkung isoliert - sie stimulieren direkt adrenerge Rezeptoren (Noradrenalin, Adrenalin, Isoprenalin usw.), indirekt (Sympathomimetika) - und verursachen die Freisetzung eines Mediators Noradrenalin in die synaptische Spalte oder fördern dessen Bildung in den präsynaptischen Vesikeln (Orciprenalin) Dephedrin).
Derzeit sind in der klinischen Praxis die am häufigsten verwendeten Arzneimittel solche mit hoher Selektivität für β2-adrenerge Rezeptoren und werden von Enzymen (Terbutalin, Salbutamol, Fenoterol) sowie solche mit langer Wirkdauer (Formoterol und Salmeterol) nur wenig beeinflusst. Diese Medikamente werden üblicherweise als Teil kombinierter Medikamente (langwirksame β2-Stimulanzien in Kombination mit inhalativen Glukokortikosteroiden) verwendet, die eine Reihe von Vorteilen gegenüber der getrennten Ernennung ihrer Komponenten aufweisen.
Wirkmechanismus
Die pharmakologischen Wirkungen von adrenergen Agonisten werden durch die Stimulation von β2-adrenergen Rezeptoren in den Bronchien vermittelt, deren Dichte mit abnehmendem Durchmesser der letzteren zunimmt, sowie auf der Oberfläche von Mastzellen, Lymphozyten, Eosinophilen usw. Wenn ein Agonistenmolekül an einen β2-adrenergen Rezeptor gebunden ist, ändert letzterer die Konformation. Der aktivierte Rezeptor interagiert mit dem regulatorischen Gs-Protein, das wiederum das Enzym Adenylatcyclase aktiviert, die Synthese fördert und die intrazelluläre Konzentration von cAMP erhöht. Die Folge davon ist die Induktion von Proteinkinase A und die Stimulierung des DNA-Transkriptionsprozesses, eine Abnahme der intrazellulären Konzentration von Ca2 +, was zur Entspannung der glatten Muskeln führt. Die Akkumulation von cAMP trägt auch zum Übergang des Rezeptors in einen inaktiven Zustand bei. B2-Adrenostimulanzien verhindern den Eintritt von Ca 2+ -Ionen in Zellen, hemmen die allergenaktivierte Freisetzung von Allergiemediatoren (Histamin, Leukotriene usw.) aus Mastzellen, wirken entzündungshemmend, verringern die Gefäßpermeabilität und wirken prophylaktisch auf Histamin-induzierten Bronchospasmus, hemmen akute Reaktionen, einschließlich solcher, die durch körperliche Anstrengung und kalte Luft hervorgerufen werden, erhöhen die Schleimsekretion, erhöhen die mukoziliäre Clearance und verbessern die Arbeit der Atemmuskulatur.
Die wichtigste Eigenschaft von β2-Adrenostimulanzien ist ihre Selektivität für β2-adrenerge Rezeptoren. Insbesondere wird die Selektivität durch die Schwere der kardialen Wirkungen von β-Agonisten bestimmt und durch das Verhältnis der Dosis eines Arzneimittels mit einer bronchodilatatorischen Eigenschaft (Stimulation eines β2-adrenergen Rezeptors) zu einer Dosis bewertet, die eine aufregende Wirkung auf das Myokard hat (Stimulation eines β1-adrenergen Rezeptors). Selektive adrenerge Agonisten haben eine geringere Wirkung auf β1-adrenerge Rezeptoren im Myokard. Im Vergleich zu Isoproterenol hat Fenoterol also eine 20-fache und Salmeterol eine 10.000-mal geringere stimulierende Wirkung auf das Herz. Wenn wir den Selektivitätsgrad von Isoproterenol als 1 annehmen, dann beträgt die Selektivität von Fenoterol 120, Salmeterol - 1375 und Salmeterol - 85.000. Formoterol hat eine noch größere Affinität zum β2-adrenergen Rezeptor, der im Gegensatz zu Salmeterol (einem partiellen Agonisten) ihr vollständiger Agonist ist.
Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von β2-Adrenostimulanzien hängt vom Verabreichungsweg ab. Bei oraler Einnahme ist Adrenalin im Magen vollständig inaktiviert. Ephedrin, Dephedrin, Hexoprenalin, Orciprenalin, Terbutalin, Salbutamol, Fenoterol und Clenbuterol werden aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.
Bei Verwendung von adrenergen Agonisten können verschiedene Formen von Arzneimitteln verwendet werden. Der rationalste Verabreichungsweg ist jedoch die Inhalation. Nach oraler Verabreichung durchlaufen Arzneimittel während ihres ersten Durchgangs durch die Leber einen intensiven First-Pass-Metabolismus, und daher ist die Bioverfügbarkeit oraler Formen äußerst gering. Beim Inhalationsweg erreicht ein Teil der Dosis aus verschiedenen Gründen nicht die Bronchien (adsorbiert in der Mundhöhle oder verlässt die Atemwege mit ausgeatmeter Luft). Bei Verwendung eines dosierten Aerosols gelangen nur 5-15% der Dosis in die Lunge, beim Einatmen von trockenem Pulver etwas mehr - bis zu 30-38% und bei Verwendung eines Zerstäubers - 5-7%.
Adrenomimetika binden praktisch nicht um 14-25% an Blutplasmaproteine. Die Ausnahme ist Formoterol - 61-65%. Β2-Adrenostimulanzien haben keinen Zusammenhang zwischen der Höhe der Arzneimittelkonzentration im Blutplasma und der Dauer und Schwere des bronchodilatatorischen Effekts. So beträgt beispielsweise T1 / 2 von Salbutamol, geschätzt durch das Verschwinden der Tachykardie nach intravenöser Bolusverabreichung, 15 Minuten, und die bronchodilatatorische Wirkung von Salbutamol hält mehr als 3 Stunden an, obwohl das Arzneimittel im Blutplasma nicht nachgewiesen wird.
T1 / 2 für Isoprenalin beträgt 2 Minuten, für Terbutalin und Formoterol - 2-3 Stunden, für Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol 5-7 Stunden.
β2-Adrenostimulanzien unterliegen einer Biotransformation in Leber, Gewebe und Blutplasma unter Einwirkung der Enzyme Monoaminoxidase (MAO) und Katecholaminorthomethyltransferase (COMT). Metaboliten werden im Urin ausgeschieden. Einige davon haben pharmakologische Aktivität. Der Hauptmetabolit von Salmeterol ist 3-4 mal aktiver als das Medikament selbst, aber seine Wirkdauer beträgt weniger als 20 Minuten. Die Adrenomimetika Isoprenalin, Salbutamol und Terbutalin dringen gut durch die Plazenta und werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die Wirkung von Adrenalin nach subkutaner oder intramuskulärer Verabreichung beginnt in 3-10 Minuten und dauert 30-60 Minuten; Die Wirkung von Ephedrin - nach 15 bis 20 Minuten bei intravenöser Verabreichung und nach 30 bis 40 Minuten - nach oraler Verabreichung beträgt 4 bis 6 Stunden. Wenn Isoprenalin durch Inhalation eingenommen wird, wird seine Wirkung nach 1 Minute beobachtet und behält die Wirkung für 1-2 Stunden bei.
Orciprenalin beginnt in 30-60 s unter Beibehaltung der Wirkung für 3-5 Stunden zu wirken. Terbutalin, Salbutamol und Fenoterol haben bei Inhalation eine schnelle bronchodilatatorische Wirkung, die bis zu 4-6 Stunden (für Terbutalin und Salbutamol) und 7-8 Stunden (für Fenoterol) anhält ). Formoterol und Salmeterol haben die längste bronchodilatatorische Wirkung (bis zu 12 Stunden), mit Unterschieden in der Rate des Einsetzens der Wirkung: Formoterol wirkt schnell und Salmeterol - etwas langsamer (nach 30 Minuten).
Die Wirkdauer von β2-Adrenostimulanzien steht in direktem Zusammenhang mit der Größe des Moleküls und seinen hydrophilen oder lipophilen Eigenschaften. Beispielsweise hat das Salbutamolmolekül eine kurze Länge und hydrophile Eigenschaften, wodurch es schnell an den aktiven Teil des Rezeptors bindet, was den raschen Beginn seiner Wirkung erklärt. Aufgrund seiner hohen Hydrophilie wird Salbutamol jedoch relativ schnell aus den Bronchien eliminiert und die Wirkdauer beträgt nicht mehr als 4 bis 6 Stunden. Formoterol ist ein mäßig lipophiles Arzneimittel. Dies ermöglicht eine schnelle Interaktion mit dem Rezeptor, was einen schnellen Wirkungseintritt ermöglicht und die Verwendung von Formoterol zur Linderung von Anfällen von Asthma bronchiale ermöglicht. Andererseits dringt das Arzneimittel in die innere (lipophile) Schicht der Zellmembran ein, von wo aus es allmählich freigesetzt wird und mit dem aktiven Zentrum des Rezeptors wieder interagiert. Somit beginnt die Wirkung von Formoterol genauso schnell wie die Wirkung von Salbutamol, dauert jedoch bis zu 12 Stunden.
Ein weiteres lang wirkendes Medikament, Salmeterol, ist ein langes (25 ° A) Molekül, das 10.000-mal lipophiler als Salbutamol ist. Aufgrund seiner hohen Lipophilie wird Salmeterol praktisch nicht in der Flüssigkeit auf der Oberfläche der Atemwege zurückgehalten, sondern sofort (in weniger als 1 Minute) in der Zellmembran abgelagert. Danach bewegen sich die Salmeterolmoleküle langsam in die aktive Region des β2-adrenergen Rezeptors, und daher erfolgt die Aktivierung der Rezeptoren (und der Beginn der Wirkung des Arzneimittels) nicht sofort, sondern nach etwa 30 Minuten. In diesem Fall ist die lange Kette des Moleküls fest an die Zellmembran gebunden, und das aktive Zentrum des Arzneimittelmoleküls kann den Rezeptor, der bereitstellt, wiederholt aktivieren
lange Wirkdauer. Diese Verbindung von Salmeterol mit dem Rezeptor ist reversibel und nicht kompetitiv, die Wirkdauer hängt nicht von der Dosis ab und beträgt mehr als 12 Stunden. Salmeterol und Formoterol haben die längste Wirkung. Die Wirkdauer von Salbutamol ist etwas geringer als die von Terbutalin und Fenoterol.
In die Therapie geben
In der Pulmonologie sind die Hauptindikationen für die Verwendung von β2-Adrenostimulanzien bronchospastische Zustände und Krankheiten, einschließlich Asthma bronchiale (BA), chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) und bronchospastisches Syndrom bei anderen Krankheiten.
Inhalationsformen der Arzneimittelverabreichung werden in der klinischen Praxis am häufigsten verwendet. Die parenterale Verabreichung von adrenergen Agonisten wird bei schweren Anfällen von Asthma bronchiale angewendet, die von einem schweren Schleimhautödem und einer Hypersekretion des viskosen Sputums begleitet werden, wodurch das Eindringen von Aerosol in die kleinen Bronchien verhindert wird.
Empfehlungen für die Verwendung von β2-Adrenostimulanzien:
Zur Linderung von Asthma bronchiale werden kurzwirksame β2-Adrenostimulanzien eingesetzt. Diese Medikamente sollten wegen mangelnder entzündungshemmender Wirkung nicht für die Basistherapie verwendet werden.
Langwirksame β2-Adrenostimulanzien (in Kombination mit Glukokortikosteroiden (GCS) sind Arzneimittel zur Grundtherapie von Asthma bronchiale. Daher wird empfohlen, auch bei mäßigem Krankheitsverlauf die Anwendung langwirksamer adrenerger Agonisten zusammen mit inhaliertem GCS zu verschreiben, was die Kontrolle über den Krankheitsverlauf verbessert und die Lebensqualität verbessert krank.
Zur Linderung von Asthmaanfällen werden selektive kurzwirksame β2-Adrenostimulanzien oder Formoterol verwendet, und die Wahl der Abgabemethode (Vernebler oder dosiertes Aerosol) hängt von der Fähigkeit des Patienten ab, den Inhalator korrekt zu verwenden.
Zur Behandlung von Exazerbationen von Asthma bronchiale ist eine Kombination von β2-Adrenostimulanzien mit Ipratropiumbromid wirksam (im Gegensatz zu Exazerbationen von COPD, bei denen eine solche Kombination keine zusätzliche Wirksamkeit aufweist). In Bezug auf die Stärke und Geschwindigkeit des Einsetzens des Bronchodilatator-Effekts bei Asthma-Exazerbationen sind Adrenomimetika Theophyllin und Ipratropiumbromid deutlich überlegen. Intravenöses Adrenalin ist nur in lebensbedrohlichen Situationen angezeigt. Es ist unangemessen, orale Formen zur Linderung von Asthmaanfällen zu verwenden.
Patienten mit Asthma sollten langwirksame inhalative β2-Agonisten (Formoterol, Salmeterol) verschrieben werden, bis die Dosis der inhalierten Kortikosteroide erhöht ist, wenn Standarddosen keine Remission der Krankheit ermöglichen. Die Zugabe von verlängerten β2-Agonisten zu inhalierten Kortikosteroiden bei Patienten mit anhaltendem Asthma jeglichen Schweregrads ist ein wirksameres Behandlungsschema als die Verdoppelung der Hormondosis, und diese Kombination wird als "Goldstandard" der Asthmatherapie anerkannt. Die hohe Effizienz der Kombinationstherapie von langwirksamen β2-Agonisten mit inhalierten Kortikosteroiden bei BA hat zur Schaffung fester Arzneimittelkombinationen wie Budesonid / Formoterol und Salmeterol / Fluticason geführt.
Die Hauptmethode zur Kontrolle der Wirksamkeit der Bronchodilatator-Therapie besteht darin, die externe exspiratorische Fraktion (FVF) zu untersuchen oder eine maximale Durchflussmessung durchzuführen. Gleichzeitig ist die Notwendigkeit der Inhalation von kurz wirkenden β2-Adrenostimulanzien ein Kriterium für die Schwere des Zustands des Patienten, das als Leitfaden bei der Auswahl der Basistherapie für BA dienen kann..
Verträglichkeit und Nebenwirkungen
Bei übermäßiger Stimulation nimmt die Empfindlichkeit der β2-adrenergen Rezeptoren ab. Der Grund für diese kurzfristige "Desensibilisierung" ist die Entkopplung des Rezeptors von der G-Protein- und Adenylatcyclase. Während eine übermäßige Stimulation aufrechterhalten wird, nimmt die Anzahl der Rezeptoren auf der Zelloberfläche mit ihrem teilweisen Abbau ab (Internalisierung oder "Herunterregulierung"). Die Reaktion von Rezeptoren auf sympathische Stimulation erscheint als Ergebnis der Synthese neuer β2-adrenerger Rezeptoren, deren Desensibilisierung zu einer Verringerung der Wirksamkeit von β2-adrenergen Agonisten führt und die Patienten dazu zwingt, die Dosis und Häufigkeit des Drogenkonsums zu erhöhen. Dies ist eine häufige Ursache für unerwünschte Wirkungen und eine verminderte Wirksamkeit der Behandlung. Die Verwendung von α- und β-Adrenostimulanzien Adrenalin und Ephedrin im Falle einer entwickelten Desensibilisierung und Feuerfestigkeit von β2-adrenergen Rezeptoren vor dem Hintergrund einer Überdosierung mit selektiven adrenergen Agonisten kann zu einem "Rebound-Syndrom" führen, d.h. eine starke Verschlechterung der Durchgängigkeit der Bronchien aufgrund der Stimulation von α-adrenergen Rezeptoren. Andererseits können selektive β2-Adrenostimulanzien ein „Blockierungssyndrom“ verursachen - eine Verschlechterung des Sputumhustens aufgrund einer Vasodilatation der Bronchialsubmukosa und einer beeinträchtigten Drainagefunktion. Das "Blocking-Syndrom" wird nicht durch kleine Dosen von Adrenomimetika beseitigt, die eine vasokonstriktorische Wirkung haben.
Ein äußerst unerwünschtes Phänomen bei der Verwendung von β2-Adrenostimulanzien ist ihre Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System. Isoprenalin und Fenoterol weisen eine geringere Selektivität für β2-adrenerge Rezeptoren auf als Salbutamol und Terbutalin. Daher treten bei ihrer Anwendung häufig Tachykardie, Arrhythmie und erhöhter Blutdruck (aufgrund eines erhöhten Herzzeitvolumens) auf. Darüber hinaus hat Fenoterol einen ausgeprägten Einfluss auf den Serumkaliumspiegel. Gleichzeitig hängen die kardiovaskulären Wirkungen bei der Verwendung von Arzneimitteln nicht nur von der Selektivität ab, sondern auch von der Dosis und dem Verabreichungsweg. Die Nebenwirkungen von Fenoterol und Salbutamol manifestieren sich normalerweise maximal nach 20-40 Atemzügen (jeweils 100 μg) durch einen Dosierinhalator. Unter den β2-Adrenostimulanzien weist Isoprenalin, das eine subendokardiale Ischämie verursachen kann, die größte Kardiotoxizität auf. Bei Patienten mit schwerem Asthma bronchiale können Adrenomimetika aufgrund gestörter Ventilations- / Perfusionsverhältnisse zu einem starken Rückgang des PaO2 führen. In seltenen Fällen werden bei der Anwendung Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und Zerstörung des Flimmerepithels der Bronchialschleimhaut (nicht selektive β2-Adrenostimulanzien) festgestellt. Hypoxie erhöht das Risiko unerwünschter Wirkungen von Arzneimitteln, einschließlich Herzerkrankungen, erheblich - das Risiko von Myokardischämie und Arrhythmien, die mit der Verwendung von adrenergen Agonisten verbunden sind, steigt.
Bei der Verwendung von β2-Adrenostimulanzien wird häufig ein Anstieg der Konzentration an freien Fettsäuren und Glukose im Blutplasma festgestellt, der bei Patienten mit Diabetes mellitus berücksichtigt werden muss. Selektive β2-Adrenostimulanzien zu Beginn der Behandlung können Muskelzittern verursachen.
Gegenanzeigen und Warnungen
Die Hauptkontraindikationen für die Verschreibung von Arzneimitteln der β2-Adrenostimulansgruppe sind: Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel und seine Bestandteile, ischämische Herzkrankheit, Tachyarrhythmien, arterielle Hypertonie, Hyperthyreose.
Die Überwachung der Behandlungssicherheit sollte ein monatliches Elektrokardiogramm (die Dauer des QT-Intervalls sollte nicht um mehr als 15% ansteigen) sowie die Bestimmung des Kaliumspiegels im Blutserum umfassen, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Wirkmechanismus
Die pharmakologischen Wirkungen von adrenergen Agonisten werden durch die Stimulation von β2-adrenergen Rezeptoren in den Bronchien vermittelt, deren Dichte mit abnehmendem Durchmesser der letzteren zunimmt, sowie auf der Oberfläche von Mastzellen, Lymphozyten, Eosinophilen usw. Wenn ein Agonistenmolekül an einen β2-adrenergen Rezeptor gebunden ist, ändert letzterer die Konformation. Der aktivierte Rezeptor interagiert mit dem regulatorischen Gs-Protein, das wiederum das Enzym Adenylatcyclase aktiviert, die Synthese fördert und die intrazelluläre Konzentration von cAMP erhöht. Die Folge davon ist die Induktion von Proteinkinase A und die Stimulierung des DNA-Transkriptionsprozesses, eine Abnahme der intrazellulären Konzentration von Ca2 +, was zur Entspannung der glatten Muskeln führt. Die Akkumulation von cAMP trägt auch zum Übergang des Rezeptors in einen inaktiven Zustand bei. B2-Adrenostimulanzien verhindern den Eintritt von Ca 2+ -Ionen in Zellen, hemmen die allergenaktivierte Freisetzung von Allergiemediatoren (Histamin, Leukotriene usw.) aus Mastzellen, wirken entzündungshemmend, verringern die Gefäßpermeabilität und wirken prophylaktisch auf Histamin-induzierten Bronchospasmus, hemmen akute Reaktionen, einschließlich solcher, die durch körperliche Anstrengung und kalte Luft hervorgerufen werden, erhöhen die Schleimsekretion, erhöhen die mukoziliäre Clearance und verbessern die Arbeit der Atemmuskulatur.
Die wichtigste Eigenschaft von β2-Adrenostimulanzien ist ihre Selektivität für β2-adrenerge Rezeptoren. Insbesondere wird die Selektivität durch die Schwere der kardialen Wirkungen von β-Agonisten bestimmt und durch das Verhältnis der Dosis eines Arzneimittels mit einer bronchodilatatorischen Eigenschaft (Stimulation eines β2-adrenergen Rezeptors) zu einer Dosis bewertet, die eine aufregende Wirkung auf das Myokard hat (Stimulation eines β1-adrenergen Rezeptors). Selektive adrenerge Agonisten haben eine geringere Wirkung auf β1-adrenerge Rezeptoren im Myokard. Im Vergleich zu Isoproterenol hat Fenoterol also eine 20-fache und Salmeterol eine 10.000-mal geringere stimulierende Wirkung auf das Herz. Wenn wir den Selektivitätsgrad von Isoproterenol als 1 annehmen, dann beträgt die Selektivität von Fenoterol 120, Salmeterol - 1375 und Salmeterol - 85.000. Formoterol hat eine noch größere Affinität zum β2-adrenergen Rezeptor, der im Gegensatz zu Salmeterol (einem partiellen Agonisten) ihr vollständiger Agonist ist.
Datum der Veröffentlichung des Artikels: 09.10.2018Datum der Aktualisierung des Artikels: 24.10.2019Die rheologischen Eigenschaften von Blut beeinflussen die Qualität der Durchblutung, die Gewebenahrung und die Funktion des Herz-Kreislauf-Systems.
Damit unser Herz ohne Unterbrechung arbeiten kann, braucht es eine ständige Ernährung mit Vitaminen und Mineralstoffen. Natürlich braucht jede Zelle unseres Körpers diese Substanzen, denn Vitamine und Spurenelemente verbessern den Zustand aller Organe und Systeme umfassend, was bedeutet, dass sie unsere Gesundheit stärken..
Wenn Sie einen zufälligen Passanten auf der Straße anhalten (obwohl dies jetzt nicht so einfach ist) und nach seiner Blutgruppe fragen, kann er diese Frage höchstwahrscheinlich nicht beantworten.
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